NORVASK

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ve tvaru smaragdu (oktaedron s nepravidelnými stranami), s gravírováním "Pfizer" na jedné straně a "AML-5" na straně druhé.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 124,056 mg, fosforečnan vápenatý - 63 mg, karboxymethylškrob sodný - 4 mg, stearát hořečnatý - 2 mg.

10 ks. - blistry (3) - lepenkové obaly s kontrolou prvního otvoru.
10 ks. - blistry (4) - kartonové obaly s kontrolou prvního otvoru.
10 ks. - blistry (9) - kartonové obaly s kontrolou prvního otvoru.
14 ks. - blistry (1) - balení kartonu s kontrolou prvního otvoru.

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé barvy, ve tvaru smaragdu (oktaedron s nerovnými stranami), na jedné straně vyryté nápisem "Pfizer" a na druhé straně "AML-10".

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 248,111 mg, fosforečnan vápenatý - 126 mg, karboxymethylškrob sodný - 8 mg, stearát hořečnatý - 4 mg.

10 ks. - blistry (3) - lepenkové obaly s kontrolou prvního otvoru.
10 ks. - blistry (4) - kartonové obaly s kontrolou prvního otvoru.
10 ks. - blistry (9) - kartonové obaly s kontrolou prvního otvoru.
14 ks. - blistry (1) - balení kartonu s kontrolou prvního otvoru.

Pomalý blokátor kalciového kanálu, derivát dihydropyridinu. Poskytuje antihypertenzní a antianginální účinek. Blokuje pomalé kanály vápníku, inhibuje transmembránový přechod vápenatých iontů do buněk (ve větším rozsahu - do buněk hladkého svalstva cév do kardiomyocytů).

Antianginální působení v důsledku expanze koronárních a periferních tepen a arteriol.

Když angina snižuje závažnost ischémie myokardu; expanze periferních arteriol, redukuje kulaté fokální onemocnění, snižuje afterload srdce, snižuje potřebu myokardu v kyslíku. Rozšíření koronárních tepen a arteriol v nezměněných a ischemických oblastech myokardu zvyšuje tok kyslíku do myokardu (zejména u vazospastické anginy); zabraňuje křeči koronárních tepen (včetně kouření).

U pacientů se stabilní anginou pectoris zvyšuje jednorázová denní dávka toleranci zátěže, zpomaluje rozvoj mrtvice a ischemickou depresi segmentu ST, snižuje frekvenci mrtvice a spotřebu nitroglycerinu a dalších dusičnanů.

Má dlouhodobý antihypertenzní účinek závislý na dávce, jehož mechanismus je důsledkem přímého relaxačního účinku na hladké svalstvo cév. U pacientů s arteriální hypertenzí poskytuje jednorázová dávka léčiva klinicky významné snížení krevního tlaku po dobu 24 hodin, a to jak v poloze na břiše, tak ve stoje.

Ortostatická hypotenze je u amlodipinu poměrně vzácná.

Amlodipin nezpůsobuje snížení zátěžové tolerance, ejekční frakce levé komory. Snižuje stupeň hypertrofie myokardu levé komory. Nemá vliv na kontraktilitu a vodivost myokardu, nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence, inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje GFR, má slabý natriuretický účinek. U diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Nemá žádný nepříznivý vliv na metabolismus a koncentraci lipidů v plazmě a může být použit při léčbě pacientů s astmatem bronchiale, diabetes mellitus a dnou.

Významný pokles krevního tlaku je pozorován po 6-10 hodinách, doba trvání účinku je 24 hodin.

Pacienti s onemocněním kardiovaskulárního systému (včetně koronární aterosklerózy s lézí plavidla a stenózy 3 nebo více tepen a krční ateroskleróza), infarkt myokardu, perkutánní transluminální angioplastice koronárních tepen (TLO) nebo anginy pectoris, amlodipin brání vzniku zahuštění intimní média karotických tepen, snižuje úmrtnost na infarkt myokardu, cévní mozkovou příhodu, TLP, koronární bypass, vede k poklesu počtu hospitalizací pro nestabilitu oh angina a progrese chronického srdečního selhání, snižuje četnost zásahů zaměřených na obnovu koronární průtok krve.

Nezvyšuje mortalitu ani rozvoj komplikací a úmrtí u pacientů s chronickým srdečním selháním (funkční třída III-IV podle klasifikace NYHA) na pozadí léčby digoxinem, diuretiky a inhibitory ACE.

U pacientů s chronickým srdečním selháním (III-IV funkční třída podle klasifikace NYHA) neischemické etiologie při použití amlodipinu existuje pravděpodobnost plicního edému.

Sání a distribuce

Po perorálním podání se amlodipin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, C_max v krvi je dosaženo 6-12 hodin po podání. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 64-80%. Současné jídlo nemá vliv na absorpci amlodipinu.

Médium V_d přibližně 21 l / kg tělesné hmotnosti, což znamená, že většina léčiva je v tkáních a menší část v krvi. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 97,5%. Amlodipin proniká BBB.

C_ss v plazmě je dosaženo po 7-8 dnech léčby.

Metabolismus a vylučování

Amlodipin prochází pomalým, ale aktivním metabolismem v játrech bez významného efektu „prvního průchodu“ játry. Metabolity nemají významnou farmakologickou aktivitu.

Po jednorázové dávce_1/2 se mění od 35 do 50 h, s opětovným jmenováním T_1/2 Celková clearance amlodipinu je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Asi 60% požité dávky se vylučuje močí převážně ve formě metabolitů, 10% v nezměněné formě a 20-25% ve střevě se žlučí.

Amlodipin se neodstraní hemodialýzou.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U starších pacientů (nad 65 let) je uvolňování amlodipinu pomalé (T_1/2 - 65 h) ve srovnání s mladými pacienty, ale tento rozdíl nemá klinický význam.

Rozšíření T_1/2 u pacientů s jaterním selháním vyplývá, že při dlouhodobějším užívání léku bude kumulace v těle vyšší (T_1/2 - až 60 hodin).

Selhání ledvin nemá významný vliv na kinetiku amlodipinu.

- arteriální hypertenze (jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antihypertenzivy);

- stabilní stenokardie a vazospastická stenokardie (Prinzmetalova stenokardie) (jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antianginózními látkami).

- těžká hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg);

- obstrukce výtokového traktu levé komory (včetně těžké aortální stenózy);

- šok (včetně kardiogenních);

- hemodynamicky nestabilní srdeční selhání po infarktu myokardu;

- věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Hypersenzitivita na amlodipin a jiné deriváty dihydropyridinu, jakož i pomocné látky, které jsou součástí léčiva.

Léčivo by mělo být používáno s opatrností u pacientů s jaterní nedostatečností, chronickým srdečním selháním neischemické etiologie funkční třídy III-IV podle klasifikace NYHA, nestabilní anginy pectoris, stenózy aorty, mitrální stenózy, hypertrofické obstrukční kardiomyopatie, akutního infarktu myokardu (a po dobu 1 měsíce po zákroku)., SSSU (těžká tachykardie, bradykardie), arteriální hypotenze, se současným použitím s inhibitory nebo induktory izoenzymu CYP3A4.

Lék se užívá perorálně 1 krát denně, s potřebným množstvím vody (100 ml).

U hypertenze a anginy je počáteční dávka 5 mg, v závislosti na individuální odpovědi pacienta, může být zvýšena na maximální dávku 10 mg.

Není nutná úprava dávky přípravku Norvask při současném podávání thiazidových diuretik, beta-blokátorů nebo inhibitorů ACE.

U starších pacientů se léčivo doporučuje používat v průměrné terapeutické dávce, změna dávky léku není nutná.

Ačkoli t_1/2 amlodipin, stejně jako všechny blokátory kalciových kanálů, zvýšení u pacientů s poruchou funkce jater a úprava dávky pro tuto kategorii pacientů se obvykle nevyžaduje.

U pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje užívat Norvask v obvyklých dávkách, je však třeba vzít v úvahu možné mírné zvýšení T t_1/2.

Norvask® (Norvasc®)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

3D obrazy

Složení

Popis lékové formy

5 mg tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ve formě smaragdu (oktaedron s nerovnými stranami) s logem Pfizer na jedné straně a AML-5 na straně druhé.

10 mg tablety jsou bílé nebo téměř bílé tablety ve formě smaragdu (oktaedron s nerovnými stranami) s logem Pfizer na jedné straně a AML-10 na straně druhé.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Derivát dihydropyridinu - BPC, má hypotenzní a antianginózní účinek. Blokuje pomalé vápníkové kanály, snižuje transmembránový přechod vápenatých iontů do buňky (ve větším rozsahu ve vaskulárních buňkách hladkého svalstva než v kardiomyocytech).

Antianginální působení v důsledku expanze koronárních a periferních tepen a arteriol:

- s anginou pectoris snižuje závažnost ischémie myokardu; rozšiřování periferních arteriol, redukuje kulaté fokální onemocnění, snižuje následnou zátěž na srdce, snižuje potřebu myokardiálního kyslíku;

- rozšiřování koronárních tepen a arteriol v nezměněných a ischemických oblastech myokardu, zvyšuje tok kyslíku do myokardu (zejména s vazospastickou anginou); zabraňuje křeči koronárních tepen (včetně kouření).

U pacientů se stabilní anginou pectoris zvyšuje jednorázová denní dávka toleranci zátěže, zpomaluje rozvoj mrtvice a ischemickou depresi segmentu ST, snižuje frekvenci mrtvice a spotřebu nitroglycerinu a dalších dusičnanů.

Má dlouhodobý hypotenzní účinek závislý na dávce. Hypotenzní účinek je způsoben přímým vazodilatačním účinkem na hladké svalstvo cév. V případě arteriální hypertenze poskytuje jednorázová dávka klinicky významné snížení krevního tlaku po dobu 24 hodin (v poloze, kdy pacient leží a stojí).

Ortostatická hypotenze je u amlodipinu poměrně vzácná. Amlodipin nezpůsobuje snížení zátěžové tolerance, ejekční frakce levé komory. Snižuje stupeň hypertrofie myokardu levé komory. Nemá vliv na kontraktilitu a vodivost myokardu, nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence, inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje GFR, má slabý natriuretický účinek.

U diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Nemá žádný nepříznivý vliv na metabolismus a koncentraci lipidů v plazmě a může být použit při léčbě pacientů s astmatem bronchiale, diabetes mellitus a dnou. Významný pokles krevního tlaku je pozorován po 6–10 hodinách, doba trvání účinku je 24 hodin.

Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním (včetně koronární aterosklerózy s poškozením jedné cévy a až stenózy 3 nebo více tepen, aterosklerózy karotických tepen), kteří měli infarkt myokardu, perkutánní transluminální koronární angioplastiku (PTCA) nebo pacienti s anginou pectoris, amlodipin zabraňují vzoru, vzor bude mít stejný vzor, mediální karotidy, snižuje mortalitu z infarktu myokardu, mrtvice, PTCA, bypassu koronárních tepen; vede ke snížení počtu hospitalizací pro nestabilní anginu pectoris a progresi CHF; snižuje frekvenci zásahů zaměřených na obnovení koronárního průtoku krve.

Nezvyšuje riziko úmrtí nebo rozvoje komplikací a úmrtí u pacientů s CHF (funkční třída III - IV podle klasifikace NYHA) během léčby digoxinem, diuretiky a inhibitory ACE. U pacientů s ischemickou etiologií CHF (funkční třída III - IV podle klasifikace NYHA) neischemické etiologie existuje pravděpodobnost plicního edému.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se amlodipin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 64–80%, T_max v séru - 6–12 hodin C_ss po 7–8 dnech léčby.

Příjem potravy neovlivňuje absorpci amlodipinu. Médium V_d je 21 l / kg, což znamená, že většina léků je v tkáních a menší část v krvi. Většina léčiva v krvi (97,5%) se váže na plazmatické proteiny. Amlodipin podléhá pomalému, ale aktivnímu metabolismu v játrech bez významného efektu prvního průchodu. Metabolity nemají významnou farmakologickou aktivitu.

Po jednorázové dávce_1/2 se mění od 35 do 50 h, s opětovným jmenováním T_1/2 Je to přibližně 45 hodin, přibližně 60% požité dávky se vylučuje ledvinami hlavně jako metabolity, 10% beze změny a 20-25% střevem se žlučí. Celková clearance amlodipinu je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).

Stáří U starších pacientů (nad 65 let) je uvolnění amlodipinu zpožděno (T_1/2 - 65 h) ve srovnání s mladými pacienty, ale tento rozdíl nemá klinický význam.

Selhání jater. Rozšíření T_1/2 u pacientů s jaterním selháním vyplývá, že při dlouhodobějším užívání léku bude kumulace v těle vyšší (T_1/2 - do 60 hodin).

Renální selhání. Selhání ledvin nemá významný vliv na kinetiku amlodipinu.

Amlodipin proniká BBB. Hemodialýza se neodstraní.

Indikace léku Norvask®

arteriální hypertenze (jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antihypertenzivy);

stabilní angina pectoris a vazospastická angina pectoris (Prinzmetal angina pectoris nebo varianta angina pectoris) jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antianginózními léky.

Kontraindikace

Přecitlivělost na amlodipin a další deriváty dihydropyridinu, jakož i pomocné látky, které jsou součástí léčiva;

těžká hypotenze (SAD menší než 90 mm Hg);

obstrukce výtokového traktu levé komory (včetně těžké aortální stenózy;

šok (včetně kardiogenních);

hemodynamicky nestabilní srdeční selhání po infarktu myokardu;

věku do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

S opatrností: selhání jater; chronické srdeční selhání neischemické etiologie funkční třídy III - IV podle klasifikace NYHA; nestabilní angina; stenóza aorty; mitrální stenóza; hypertrofickou obstrukční kardiomyopatii; akutní infarkt myokardu (a období do 1 měsíce po něm); syndrom nemocného sinu (těžká tachykardie, bradykardie); hypotenze; současně s inhibitory nebo induktory izoenzymu CYP3A4.

Použití v průběhu březosti a laktace

Bezpečnost užívání přípravku Norvask® během těhotenství nebyla stanovena, proto je použití v těhotenství možné pouze tehdy, pokud přínos pro matku převyšuje riziko pro plod a novorozence.

Důkazy o uvolnění amlodipinu v mateřském mléku nejsou k dispozici. Je však známo, že jiné BPC, deriváty dihydropyridinu, se vylučují do mateřského mléka. Proto by v případě potřeby mělo rozhodnout o ukončení kojení užívání přípravku Norvask® během laktace. Ve studii na potkanech nebyl zjištěn žádný účinek amlodipinu na fertilitu.

Vedlejší účinky

Frekvence nežádoucích účinků uvedených níže byla stanovena podle následujícího (klasifikace WHO): velmi často - více než 1/10; často od více než 1/100 do méně než 1/10; zřídka - od více než 1/1000 do méně než 1/100; zřídka od více než 1/10000 do méně než 1/1000; velmi zřídka od méně než 1/10000, včetně jednotlivých zpráv.

Ze strany kardiovaskulárního systému: často - pocit srdečního tepu, periferní edém (kotníky a nohy), návaly krve na kůži obličeje; zřídka - nadměrný pokles krevního tlaku; velmi vzácně, mdloby, dušnost, vaskulitida, ortostatická hypotenze, rozvoj nebo zhoršení CHF, poruchy srdečního rytmu (včetně bradykardie, ventrikulární tachykardie a fibrilace síní), infarktu myokardu, bolesti na hrudi.

Na straně pohybového aparátu: vzácně - artralgie, svalové křeče, myalgie, bolesti zad, artróza; vzácně - myastenie.

Nervového systému: často - bolesti hlavy, závratě, únava, ospalost; vzácně - astenie, obecná malátnost, hypestézie, parestézie, periferní neuropatie, třes, nespavost, labilita nálady, neobvyklé sny, podrážděnost, deprese, úzkost, zvonění v uších, zvrácení chuti; velmi vzácně - migréna, zvýšené pocení, apatie, agitace, ataxie, amnézie; neznámé - extrapyramidové poruchy.

Na straně zažívacího systému: často - nevolnost, bolest břicha; vzácně - zvracení, zácpa nebo průjem, nadýmání, dyspepsie, anorexie, suchost ústní sliznice, žízeň; vzácně - hyperplazie gingivy, zvýšená chuť k jídlu; velmi vzácně - pankreatitida, gastritida, žloutenka (způsobená cholestázou), hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida.

Ze strany krvetvorných orgánů: velmi vzácně - trombocytopenická purpura, leukopenie, trombocytopenie.

Na části dýchacího ústrojí: vzácně - dušnost, rýma, krvácení z nosu; velmi vzácně - kašel.

Ze smyslů: vzácně - diplopie, poruchy ubytování, xeroftalmie, konjunktivitida, bolest očí, poruchy zraku.

Z urogenitálního systému: vzácně - časté močení, bolestivé močení, nokturie, porucha erektilní funkce; velmi vzácně - dysurie, polyurie.

Pro kůži: vzácně - dermatitida; velmi vzácně - alopecie, xerodermie, studený pot, zhoršená pigmentace kůže.

Poruchy metabolismu: velmi vzácně - hyperglykémie; vzácně - zvýšení / snížení tělesné hmotnosti.

Alergické reakce: vzácně - svědění kůže, vyrážka (včetně erytematózní, makulopapulární, kopřivky); velmi vzácně - angioedém, erythema multiforme.

Laboratorní ukazatele: velmi vzácně - hyperglykémie.

Jiné: vzácně - zimnice, gynekomastie, bolest nespecifikované lokalizace; velmi vzácně parosmie.

Interakce

Amlodipin lze bezpečně použít k léčbě arteriální hypertenze spolu s thiazidovými diuretiky, α-blokátory, beta-blokátory nebo inhibitory ACE. U pacientů se stabilní anginou pectoris lze amlodipin kombinovat s jinými antianginózními léky, jako jsou dlouhodobě působící nebo krátkodobě působící nitráty, β-blokátory.

Na rozdíl od jiných BPCs nebyla klinicky významná interakce amlodipinu (III. Generace BPC) zjištěna, pokud se užívá společně s NSAID, včetně t a s indomethacinem.

Antianginózní a hypotenzní účinky BPC je možné zvýšit, pokud se užívají společně s thiazidovými a smyčkovými diuretiky, inhibitory ACE, β-blokátory a nitráty, jakož i jejich hypotenzním účinkem v kombinaci s α₁-adrenergní blokátory, neuroleptika.

Ačkoliv se ve studii amlodipinu obvykle nepozoruje negativní inotropní účinek, některé CCB mohou zvýšit závažnost negativního inotropního účinku antiarytmik, které způsobují prodloužení QT intervalu (například amiodaronu a chinidinu).

Amlodipin lze také bezpečně používat současně s antibiotiky a hypoglykemickými činidly pro perorální podání.

Jednorázová dávka 100 mg sildenafilu u pacientů s esenciální hypertenzí neovlivňuje parametry farmakokinetiky amlodipinu.

Opakované podávání amlodipinu v dávce 10 mg a atorvastatinu v dávce 80 mg není doprovázeno významnými změnami farmakokinetiky atorvastatinu.

Simvastatin: současné opakované podávání amlodipinu v dávce 10 mg a simvastatinu v dávce 80 mg vede ke zvýšení expozice simvastatinu o 77%. V takových případech by měla být dávka simvastatinu omezena na 20 mg.

Ethanol (nápoje obsahující alkohol): Amlodipin, užívaný jednou a znovu v dávce 10 mg, neovlivňuje farmakokinetiku ethanolu.

Antivirová léčiva (ritonavir): zvyšuje plazmatické koncentrace BPC, vč. a amlodipin.

Neuroleptika a isofluran: zvýšený hypotenzní účinek derivátů dihydropyridinu.

Přípravky vápníku mohou snížit účinek BPC.

Pokud kombinovaná BPC s přípravky s lithiem (pro údaje o amlodipinu nejsou k dispozici), je možné zvýšit projev jejich neurotoxicity (nevolnost, zvracení, průjem, ataxie, třes, tinnitus).

Studie týkající se současného podávání amlodipinu a cyklosporinu u zdravých dobrovolníků a všech skupin pacientů s výjimkou pacientů po transplantaci ledvin nebyly provedeny. Různé studie interakce amlodipinu s cyklosporinem u pacientů po transplantaci ledvin ukazují, že použití této kombinace nemusí vést k žádnému účinku nebo zvýšení C_min cyklosporinu v různých stupních až do 40%. Tyto údaje by měly být vzaty v úvahu a koncentrace cyklosporinu v této skupině pacientů by měla být sledována, zatímco cyklosporin a amlodipin by měly být používány současně.

Nemá vliv na sérovou koncentraci digoxinu a jeho renální clearance.

Nemá významný vliv na účinek warfarinu (PT).

Cimetidin: neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.

Ve studiích in vitro neovlivňuje amlodipin vazbu digoxinu, fenytoinu, warfarinu a indometacinu na plazmatické proteiny.

Grapefruitová šťáva: současná jednorázová dávka 240 mg grapefruitové šťávy a 10 mg amlodipinu perorálně není doprovázena významnou změnou farmakokinetiky amlodipinu. Není však doporučeno používat grapefruitovou šťávu a amlodipin současně, protože s genetickým polymorfismem izoenzymu CYP3A4 může být zvýšena biologická dostupnost amlodipinu a následně zvýšení hypotenzního účinku.

Antacida obsahující hliník nebo hořčík: jejich jednorázová dávka nemá významný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Inhibitory izoenzymů SUR3A4: při současném podávání diltiazemu v dávce 180 mg a amlodipinu v dávce 5 mg u starších pacientů (69 až 87 let) s arteriální hypertenzí bylo pozorováno zvýšení systémové expozice amlodipinu o 57%. Současné užívání amlodipinu a erythromycinu u zdravých dobrovolníků (od 18 do 43 let) nevede k významným změnám v expozici amlodipinu (zvýšení AUC o 22%). I když klinický význam těchto účinků není zcela jasný, mohou být výraznější u starších pacientů.

Silné inhibitory izoenzymu CYP3A4 (například ketokonazol, itrakonazol) mohou vést ke zvýšení koncentrace amlodipinu v krevní plazmě ve větší míře než diltiazem. Inhibitory izoenzymů amlodipinu a CYP3A4 by měly být používány s opatrností.

Inhibitor klarithromycinu: izoenzym CYP3A4. U pacientů užívajících klarithromycin i amlodipin se zvyšuje riziko snížení krevního tlaku. Pacientům užívajícím tuto kombinaci se doporučuje pod přísným lékařským dohledem.

Induktory izoenzymu CYP3A4: neexistují žádné údaje o účinku induktorů izoenzymu CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipinu. Krevní tlak by měl být pečlivě sledován při současném použití induktorů izoenzymů amlodipinu a CYP3A4.

Takrolimus: při současném podávání s amlodipinem existuje riziko zvýšení koncentrace takrolimu v krevní plazmě. Aby se zabránilo toxicitě takrolimu při současném podávání s amlodipinem, měla by být monitorována koncentrace takrolimu v krevní plazmě pacientů av případě potřeby by měla být upravena dávka takrolimu.

Dávkování a podávání

Uvnitř, 1 krát denně, s potřebným množstvím vody (100 ml).

U hypertenze a anginy pectoris je obvyklá počáteční dávka 5 mg, v závislosti na individuální odpovědi pacienta, může být zvýšena na maximum 10 mg.

Starší pacienti. Doporučuje se používat v obvyklých dávkách, změna dávky léku není nutná.

Jaterní dysfunkce. Ačkoli t_1/2 amlodipin, stejně jako všechny BPC, se u pacientů s touto patologií zvyšuje, obvykle není nutná úprava dávky (viz „Zvláštní pokyny“).

Porucha funkce ledvin. Doporučuje se použít Norvask ® v obvyklých dávkách, je však nutné vzít v úvahu možné mírné zvýšení T_1/2.

Úprava dávky není nutná při současném podávání s thiazidovými diuretiky, beta-blokátory a inhibitory ACE.

Předávkování

Symptomy: výrazné snížení krevního tlaku s možným rozvojem reflexní tachykardie a nadměrné periferní vazodilatace (existuje pravděpodobnost závažné a přetrvávající arteriální hypotenze, včetně rozvoje šoku a smrti).

Léčba: jmenování aktivního uhlí (zejména v prvních 2 hodinách po předávkování), výplach žaludku, zvýšená poloha dolních končetin, aktivní udržování funkce kardiovaskulárního systému, sledování výkonu srdce a plic, sledování BCC a diurézy.

Obnovit cévní tonus - použití vazokonstrikčních léků (při absenci kontraindikací jejich použití); eliminovat účinky blokády kalciových kanálů - v / v zavedení glukonátu vápenatého. Hemodialýza je neúčinná.

Zvláštní pokyny

U zubního lékaře je nutné udržovat dentální hygienu a pozorování (prevence bolesti, krvácení a hyperplazie dásní).

Starší pacienti mohou zvýšit T_1/2 a snížení clearance léčiva. Změna dávek není nutná, ale je nutné pečlivější sledování pacientů v této kategorii.

Účinnost a bezpečnost použití léku Norvask® v hypertenzní krizi nebyla stanovena.

Navzdory absenci abstinenčního syndromu u BPC by měla být léčba přípravkem Norvask® přerušena nejlépe postupným snižováním dávky léčiva.

V souvislosti s použitím amlodipinu u pacientů s neischemickou genezí NYHA III. A IV. Třídy došlo k nárůstu výskytu plicního edému navzdory absenci příznaků zhoršujícího se srdečního selhání.

Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy. Ačkoliv při užívání přípravku Norvask® nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na schopnost řídit motorová vozidla nebo jiné složité mechanismy, z důvodu možného nadměrného snížení krevního tlaku, vývoje závratí, ospalosti a jiných nežádoucích účinků je třeba v těchto situacích postupovat opatrně, zejména na začátku léčby a při léčbě přípravkem Norvask®. s rostoucími dávkami.

Formulář vydání

Tablety, 5 mg, 10 mg. V blistru z PVC / hliníkové fólie, 10 nebo 14 ks. 3 blistry po 10 kartách. nebo 1 bl. v tabulce 14 v lepenkové krabici, na jejímž předním konci je za účelem ovládání prvního otvoru perforovaná linie.

Výrobce

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Německo.

Reklamace spotřebitelů by měly být zaslány na adresu společnosti Pfizer LLC. 123317, Moskva, Presnenskaya nab., 10, BC "Embankment Tower", Blok C.

Tel: (495) 258-55-35; fax: (495) 258-55-38.

Obchodní podmínky lékárny

Podmínky skladování léčiva Norvask®

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Norvask®

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Prášky na tlak: seznam nejlepších léků, bez vedlejších účinků

Autor článku: Victoria Stoyanova, lékař 2. kategorie, vedoucí laboratoře v diagnostickém a léčebném centru (2015–2016).

Zvýšený krevní tlak (zkráceně A / D) postihuje téměř každého člověka po 45-55 letech. Hypertenze bohužel nemůže být úplně vyléčena, takže pacienti s hypertenzí musejí neustále brát do tlaků pilulky až do konce svého života, aby zabránili hypertenzním krizím (záchvatům vysokého krevního tlaku - nebo hypertenze), které jsou spojeny s množstvím následků: od těžké bolesti hlavy po infarkt nebo mrtvici.

Monoterapie (užívání jednoho léku) dává pozitivní výsledek pouze v počáteční fázi onemocnění. Většího účinku se dosahuje kombinovaným příjmem dvou nebo tří léků z různých farmakologických skupin, které je třeba pravidelně užívat. Je třeba mít na paměti, že tělo se v průběhu času zvykne na jakékoli antihypertenzní pilulky a jejich účinek se oslabuje. Pro stabilní stabilizaci normální hladiny A / D je tedy nutná jejich pravidelná náhrada, kterou provádí pouze lékař.

Hypertenzní pacienti by měli vědět, že léky, které snižují tlak, jsou rychlé a dlouhodobé. Přípravky z různých farmaceutických skupin mají různé mechanismy působení, tj. Pro dosažení antihypertenzního účinku ovlivňují různé procesy v těle. Proto může lékař předepsat různá léčiva různým pacientům s arteriální hypertenzí, například atenolol může být vhodnější pro normalizaci tlaku, a jiný je nežádoucí, protože spolu s hypotenzním účinkem snižuje srdeční frekvenci.

Kromě přímého snižování tlaku (symptomatického) je důležité ovlivnit příčinu jeho zvýšení: například k léčbě aterosklerózy (v případě takové choroby), k prevenci sekundárních onemocnění - srdečního infarktu, poruch mozkové cirkulace atd.

Tabulka uvádí obecný seznam léků z různých farmaceutických skupin předepsaných pro hypertenzi:

Drogový tlak narvaz

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Norvask. Prezentované recenze návštěvníků stránek - spotřebitelů tohoto léku, stejně jako názory lékařů odborníků na používání Norvasky v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidávání zpětné vazby k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se této nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, což výrobce nemusí v anotaci uvést. Analogy Norvaska v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Používá se k léčbě hypertenze a snížení tlaku, anginy pectoris u dospělých, dětí i během těhotenství a kojení. Složení léčiva na bázi amlodipinu.

Norvask je pomalý blokátor kalciových kanálů odvozený od dihydropyridinu. Poskytuje antihypertenzní a antianginální účinek. Blokuje pomalé kanály vápníku, inhibuje transmembránový přechod vápenatých iontů do buněk (ve větším rozsahu - do buněk hladkého svalstva cév do kardiomyocytů).

Antianginální působení v důsledku expanze koronárních a periferních tepen a arteriol.

Když angina snižuje závažnost ischémie myokardu; expanze periferních arteriol, redukuje kulaté fokální onemocnění, snižuje afterload srdce, snižuje potřebu myokardu v kyslíku. Rozšíření koronárních tepen a arteriol v nezměněných a ischemických oblastech myokardu zvyšuje tok kyslíku do myokardu (zejména u vazospastické anginy); zabraňuje křeči koronárních tepen (včetně kouření).

U pacientů se stabilní anginou pectoris zvyšuje jednorázová denní dávka toleranci zátěže, zpomaluje rozvoj mrtvice a ischemickou depresi segmentu ST, snižuje frekvenci mrtvice a spotřebu nitroglycerinu a dalších dusičnanů.

Má dlouhodobý antihypertenzní účinek závislý na dávce, jehož mechanismus je důsledkem přímého relaxačního účinku na hladké svalstvo cév. U pacientů s arteriální hypertenzí poskytuje jednorázová dávka přípravku Norvasc klinicky významné snížení krevního tlaku během 24 hodin, a to jak v poloze na břiše, tak v postavení.

Ortostatická hypotenze s použitím amlodipinu (účinná látka léku Norvask) je poměrně vzácná.

Amlodipin nezpůsobuje snížení zátěžové tolerance, ejekční frakce levé komory. Snižuje stupeň hypertrofie myokardu levé komory. Nemá vliv na kontraktilitu a vodivost myokardu, nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence, inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje GFR, má slabý natriuretický účinek. U diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Nemá žádný nepříznivý vliv na metabolismus a koncentraci lipidů v plazmě a může být použit při léčbě pacientů s astmatem bronchiale, diabetes mellitus a dnou.

Významný pokles krevního tlaku je pozorován po 6-10 hodinách, doba trvání účinku je 24 hodin.

U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (včetně koronární aterosklerózy s lézí jediné cévy a až stenózy 3 nebo více tepen a aterosklerózy karotických tepen), kteří měli infarkt myokardu, perkutánní transluminální angioplastiku koronárních tepen (nebo aplikaci stenokardiální angioplastiky nebo stenokardie). - media karotických tepen, snižuje mortalitu z infarktu myokardu, mrtvice, TLP, bypassu koronárních tepen, vede ke snížení počtu hospitalizací pro nestabilní steno ardii a progrese chronického srdečního selhání, snižuje četnost zásahů zaměřených na obnovu koronární průtok krve.

Norvask nezvyšuje riziko úmrtí nebo rozvoje komplikací vedoucích k úmrtí u pacientů s chronickým srdečním selháním (3-4 funkční třída podle klasifikace NYHA) během léčby digoxinem, diuretiky a inhibitory ACE.

U pacientů s chronickým srdečním selháním (3-4 funkční třída podle klasifikace NYHA) neischemické etiologie při použití amlodipinu je pravděpodobnost plicního edému.

Složení

Amlodipin besylát + excipienty.

Farmakokinetika

Po požití Norvask dobře vstřebává. Absolutní biologická dostupnost je 64-80%. Příjem potravy neovlivňuje absorpci amlodipinu. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 97,5%. Amlodipin proniká hematoencefalickou bariérou (BBB). Amlodipin prochází pomalým, ale aktivním metabolismem v játrech bez významného efektu „prvního průchodu“ játry. Metabolity nemají významnou farmakologickou aktivitu. Asi 60% požité dávky se vylučuje močí převážně ve formě metabolitů, 10% v nezměněné formě a 20-25% ve střevě se žlučí. Amlodipin se neodstraní hemodialýzou.

U starších pacientů (nad 65 let) je eliminace amlodipinu ve srovnání s mladými pacienty pomalá (T1 / 2 - 65 h), ale tento rozdíl nemá klinický význam.

Indikace

• arteriální hypertenze (jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antihypertenzivy);
• stabilní angina pectoris a angiospastic angina (Prinzmetal stenocardia) (jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antianginózními látkami).

Formy propuštění

Tablety 5 mg a 10 mg.

Návod k použití a dávkovací režim

Lék se užívá perorálně 1 krát denně, s potřebným množstvím vody (100 ml).

U hypertenze a anginy je počáteční dávka 5 mg, v závislosti na individuální odpovědi pacienta, může být zvýšena na maximální dávku 10 mg.

Není nutná úprava dávky přípravku Norvask při současném podávání thiazidových diuretik, beta-blokátorů nebo inhibitorů ACE.

U starších pacientů se léčivo doporučuje používat v průměrné terapeutické dávce, změna dávky léku není nutná.

Vedlejší účinky

• pocit tepu;
• periferní edém (kotníky a nohy);
• proplachování obličeje;
• nadměrné snížení krevního tlaku;
• omdlévání;
• dušnost;
• vaskulitida;
• ortostatická hypotenze;
• rozvoj nebo zhoršení chronického srdečního selhání;
• srdeční arytmie (včetně bradykardie, ventrikulární tachykardie a fibrilace síní);
• infarkt myokardu;
• bolest na hrudi;
• artralgie;
• svalové křeče;
• myalgie;
• bolesti zad;
• artróza;
• myasthenia gravis;
• bolesti hlavy;
• závratě;
• zvýšená únava;
• ospalost;
• astenie;
• obecná malátnost;
• parestézie;
• periferní neuropatie;
• třes;
• nespavost;
• neobvyklé sny;
• hyperexcitabilita;
• deprese;
• úzkost;
• zvonění v uších;
• převrácení chuti;
• migrénu;
• zvýšené pocení;
• apatie;
• amnézie;
• bolest břicha;
• nevolnost, zvracení;
• zácpa nebo průjem;
• nadýmání;
• dyspepsie;
• anorexie;
• sucho v ústech;
• žízeň;
• hyperplazie gumy;
• zvýšená chuť k jídlu;
• žloutenka (obvykle cholestatická);
• hepatitida;
• trombocytopenická purpura, leukopenie, trombocytopenie;
• dušnost;
• rýma;
• epistaxis;
• kašel;
• zánět spojivek;
• bolest v očích;
• zrakové postižení;
• časté močení;
• bolestivé močení;
• porušení erektilní funkce;
• gynekomastie;
• dermatitida;
• alopecie;
• porušení pigmentace kůže;
• zvýšení / snížení tělesné hmotnosti;
• pruritus;
• vyrážka (včetně erytematózní, makulopapulární vyrážky, kopřivky);
• angioedém;
• erythema multiforme;
• zimnice

Kontraindikace

• těžká hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg);
• obstrukce výtokového traktu levé komory (včetně těžké aortální stenózy);
• hemodynamicky nestabilní srdeční selhání po infarktu myokardu;
• děti a mladiství do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyly stanoveny);
• Přecitlivělost na amlodipin a další deriváty dihydropyridinu, jakož i pomocné látky, které tvoří léčivo.

Použití v průběhu březosti a laktace

Bezpečnost užívání přípravku Norvask během těhotenství nebyla stanovena, proto je použití v těhotenství možné pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.

Údaje naznačující eliminaci amlodipinu mateřským mlékem nejsou k dispozici. Je však známo, že další blokátory pomalých kalciových kanálů (deriváty dihydropyridinu) se vylučují do mateřského mléka. V tomto ohledu by v případě potřeby mělo rozhodnout o ukončení kojení užívání přípravku Norvask během kojení.

Použití u dětí

Lék je kontraindikován u dětí a dospívajících do 18 let, protože účinnost a bezpečnost jeho použití u této skupiny pacientů nebyla přesně stanovena.

Použití u starších pacientů

U starších pacientů se léčivo doporučuje používat v průměrné terapeutické dávce, změna dávky léku není nutná.

Zvláštní pokyny

Během léčby lékem je nutné udržovat ústní hygienu a pozorování u zubaře (aby se zabránilo bolesti, krvácení a hyperplazie gingivy).

Účinnost a bezpečnost užívání léku Norvask v hypertenzní krizi nebyla stanovena.

Navzdory skutečnosti, že blokátory pomalých kalciových kanálů nemají abstinenční syndrom, je vhodné léčbu přípravkem Norvasc ukončit postupným snižováním dávky léku.

Amlodipin byl používán u pacientů s chronickým srdečním selháním (NYHA třída 3 a 4) neischemické geneze vykazující zvýšený výskyt plicního edému, a to i přes žádné známky zhoršení srdečního selhání.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Při užívání léku Norvask nedošlo k žádnému nepříznivému vlivu na schopnost řídit auto nebo jiné technické prostředky, ale vzhledem k možnému nadměrnému snížení krevního tlaku, rozvoji závratí, ospalosti a jiných vedlejších účinků je třeba v těchto situacích pečlivě zvážit individuální účinek léku, zejména na začátku léčby a při změně dávkovacího režimu.

Lékové interakce

Amlodipin lze bezpečně použít k léčbě arteriální hypertenze spolu s thiazidovými diuretiky, alfa-blokátory, beta-blokátory nebo inhibitory ACE. U pacientů se stabilní anginou pectoris lze amlodipin kombinovat s jinými antianginózními přípravky, například s prodlouženými nebo krátkodobě působícími nitráty, beta-blokátory.

Na rozdíl od jiných pomalých blokátorů kalciových kanálů nebyla klinicky významná interakce amlodipinu (blokátory 3. generace pomalých kalciových kanálů) zjištěna, pokud byla použita společně s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), včetně a s indomethacinem.

Je možné zvýšit antianginózní a antihypertenzní účinek blokátorů pomalých kalciových kanálů, pokud se používají společně s thiazidy a „smyčkovými“ diuretiky, ACE inhibitory, beta-blokátory a nitráty, a také zvyšují jejich antihypertenzní účinek, pokud se používají společně s alfa1-blokátory, neuroleptiky.

Ačkoliv ve studii amlodipinu nejsou negativní inotropní účinky obvykle pozorovány, některé blokátory pomalých kalciových kanálů mohou zvýšit závažnost negativních inotropních účinků antiarytmik, které způsobují prodloužení QT intervalu (např. Amiodaronu a chinidinu).

Amlodipin lze také bezpečně používat současně s antibiotiky a hypoglykemickými činidly pro perorální podání.

Jednorázová dávka sildenafilu v dávce 100 mg u pacientů s esenciální hypertenzí neovlivňuje farmakokinetické parametry přípravku Norvasc.

Opakované podávání amlodipinu v dávce 10 mg a atorvastatinu v dávce 80 mg není doprovázeno významnými změnami farmakokinetiky atorvastatinu.

Současné opakované podávání amlodipinu v dávce 10 mg a simvastatinu v dávce 80 mg vede ke zvýšení expozice simvastatinu o 77%. V takových případech by měla být dávka simvastatinu omezena na 20 mg.

Amlodipin s jednorázovým a opakovaným použitím v dávce 10 mg neovlivňuje farmakokinetiku ethanolu (alkoholu).

Antivirová léčiva (například ritonavir) zvyšují plazmatické koncentrace pomalých blokátorů kalciových kanálů, včetně amlodipin.

Neuroleptika a isofluran zvyšují antihypertenzní účinek derivátů dihydropyridinu.

Přípravky vápníku mohou snížit účinek pomalých blokátorů kalciových kanálů.

Kombinované užívání pomalých blokátorů kalciových kanálů s přípravky s lithiem (údaje o amlodipinu nejsou k dispozici) může zvýšit projevy neurotoxicity těchto látek (nauzea, zvracení, průjem, ataxie, třes, tinnitus).

Studie týkající se současného podávání amlodipinu a cyklosporinu u zdravých dobrovolníků a všech skupin pacientů s výjimkou pacientů po transplantaci ledvin nebyly provedeny. Různé studie interakce amlodipinu s cyklosporinem u pacientů po transplantaci ledvin ukazují, že použití této kombinace nemusí vést k žádnému účinku nebo ke zvýšení minimální koncentrace cyklosporinu na různé stupně na 40%. Tyto údaje by měly být vzaty v úvahu a koncentrace cyklosporinu v této skupině pacientů by měla být sledována, zatímco cyklosporin a amlodipin by měly být používány současně.

Amlodipin neovlivňuje sérovou koncentraci digoxinu a jeho renální clearance.

Norvask nemá významný účinek na účinek warfarinu (protrombinový čas).

Cimetidin neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.

Ve studiích amlodipin neovlivňuje vazbu digoxinu, fenytoinu, warfarinu a indometacinu na plazmatické proteiny.

Současná jednorázová dávka 240 ml grapefruitové šťávy a 10 mg amlodipinu perorálně není doprovázena významnou změnou farmakokinetiky amlodipinu. Není však doporučeno používat grapefruitovou šťávu a amlodipin současně, protože s genetickým polymorfismem izoenzymu CYP3A4 může být zvýšena biologická dostupnost amlodipinu a následně zvýšení hypotenzního účinku.

Jedna dávka antacid obsahujících hliník / hořčík nemá významný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Při současném podávání diltiazemu (inhibitoru izoenzymů CYP3A4) v ​​dávce 180 mg a amlodipinu v dávce 5 mg u starších pacientů (od 69 do 87 let) s arteriální hypertenzí bylo pozorováno zvýšení systémové expozice amlodipinu o 57%. Současné užívání amlodipinu a erythromycinu u zdravých dobrovolníků (od 18 do 43 let) nevede k významným změnám v expozici amlodipinu (zvýšení AUC o 22%). I když klinický význam těchto účinků není zcela jasný, může být u starších pacientů výraznější. Silné inhibitory izoenzymu CYP3A4 (například ketokonazol, itrakonazol) mohou vést ke zvýšení koncentrace amlodipinu v krevní plazmě ve větší míře než diltiazem. Inhibitory izoenzymů amlodipinu a CYP3A4 by měly být používány s opatrností.

Analogy léku Norvask

Strukturní analogy účinné látky:

• Agen;
• Akridipin;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• Amlodipin;
• Amlodipine Cardio;
• Amlodipin besylát;
• Maleát amlodipinu;
• Amlodifarm;
• Amlokard Sanovel;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Kalchek;
• Cardilopin;
• Karmagip;
• Corvadil;
• Cordy Kor;
• Normodipin;
• Omelar Cardio;
• Stumlo;
• Tenox.

V nepřítomnosti analogů léčiva na léčivé látce, můžete kliknout na odkazy níže pro nemoci, ze kterých příslušný lék pomáhá a vidí dostupné analogy terapeutických účinků.

Jedna tableta jako účinná látka obsahuje 6,935 mg amlodipin besylátu (5 mg amlodipinu) nebo 13,87 mg amlodipin besylátu (10 mg amlodipinu).

Jako pomocné látky jsou:

• sodná sůl karboxymethylškrobu typu A;
• mikrokrystalická celulóza;
• bezvodý fosforečnan vápenatý;
• stearát hořečnatý.

Tablety obsahující 5 mg (Norvasc 5 mg) nebo 10 mg (Norvasc 10 mg) Amlodipin. Podle popisu bílá nebo téměř bílá, ve tvaru oktaedronu s nerovnými stranami. Na jedné straně se logo „Pfizer“ vytlačuje na druhé straně podle obsahu účinné látky „AML-5“ nebo „AML-10“.

Jedno balení obsahuje 14 nebo 30 tablet po 5 nebo 10 mg.

Norvask má antihypertenzní a antianginózní účinky.

Amlodipin je derivát dihydropyridinu. Mechanismus účinku je spojen s blokováním vápníkových kanálů (BPC) a inhibicí transmembránového přenosu vápníku do buněk vaskulárního hladkého svalstva (ve větší míře) a kardiomyocytů (v menší míře). Tím se projevují hypotenzní a antianginózní účinky.

Hypotenzní účinek je určen přímým relaxačním účinkem na tkáň hladkého svalstva cév.

Snížení ischémie myokardu probíhá dvěma způsoby:

Amlodipin ovlivňuje periferní arterioly podporou jejich expanze. V tomto ohledu OPSS (celková periferní vaskulární rezistence) klesá, s téměř nezměněnou srdeční frekvencí (tepovou frekvencí), což vede ke snížení spotřeby energie a snížení spotřeby kyslíku myokardu.

Lék rozšiřuje arterioly, stejně jako periferní a koronární tepny, a to jak v normálních myokardiálních, tak ischemických zónách, čímž se zvyšuje přívod kyslíku myokardu u pacientů s vazospastickou anginou pectoris, což zabraňuje rozvoji koronárního spazmu.

V případě arteriální hypertenze zajišťuje denní dávka léku Norvask normalizaci krevního tlaku po dobu 24 hodin (při stání a lhaní). Díky postupnému působení nevede k prudkému poklesu krevního tlaku.

U pacientů s anginou pectoris zvyšuje jednorázová denní dávka léku čas možné fyzické námahy, inhibuje rozvoj záchvatu anginy pectoris a zpomaluje depresi segmentu ST, snižuje frekvenci pravidelných mozkových příhod a nitroglycerinu.

Použití norských pacientů s kardiovaskulárními patologiemi (včetně koronární aterosklerózy s lézí první cévy a až stenózy 3. a více tepen, aterosklerózy karotických tepen), kteří podstoupili perkutánní angioplastiku, infarkt myokardu nebo trpěli anginou pectoris změny v tloušťce intimního media karotických tepen a významně snižují výskyt letálních případů z těchto důvodů Snižuje také počet hospitalizací pro progresi CHF a nestabilní anginy pectoris, snižuje frekvenci možných intervencí zaměřených na obnovení normálního koronárního průtoku krve.

Nezvyšuje riziko úmrtí nebo vzniku komplikací u pacientů s funkční skupinou CHF III - IV (NYHA), s léčbou digoxinem, inhibitory ACE a diuretiky. Nemá vliv na vodivost a kontraktilitu myokardu, nevede k reflexnímu zvýšení srdeční frekvence, má pozitivní vliv na rychlost glomerulární filtrace, zpomaluje agregaci krevních destiček, vykazuje slabý natriuretický účinek. Nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie u diabetické nefropatie. Nepříznivě neovlivňuje plazmatické lipidy a metabolismus.

Sání:

Při perorálním podání jsou terapeutické dávky dobře absorbovány.

V krvi dosahuje Cmax po 6 - 12 hodinách.

Vd je přibližně rovna - 21 l / kg.

Absolutní biologická dostupnost - 64 - 80%.

Komunikace s plazmatickými proteiny je přibližně 97,5%.

Pronikne do BBB, příjem potravy neovlivňuje absorpci amlodipinu.

Metabolismus a vylučování:

Celková clearance - 0,43 l / h / kg.

T1 / 2 asi 35-50 hodin. Se závažným CHF a selháním jater se zvyšuje na 56-60 hodin.

V plazmě je stabilní CSS pozorován po 7-8 dnech nepřetržitého příjmu.

K přeměně na neaktivní metabolity dochází v játrech.

10% nezměněného léčiva a 60% vytvořených metabolitů se vylučuje ledvinami.

Během hemodialýzy nebylo vyloučeno vylučování mléka.

Indikace pro užívání léku Norvsk odpovídají doporučením pro dihydropyridinové deriváty, které jsou předepsány:

• s hypertenzí (monoterapie nebo kombinovaná léčba jinými antihypertenzivy);
• se stabilní anginou pectoris a Prinzmetalovou anginou pectoris (vazospastická angina pectoris) (monoterapie nebo kombinovaná léčba jinými antianginózními léky).

S maximální opatrností:

• CHF neischemického charakteru třídy III - IV;
• hypotenze;
• hypertrofickou obstrukční kardiomyopatii;
• stenóza aorty;
• selhání jater;
• syndrom nemocného sinu;
• mitrální stenóza;
• věk do 18 let (bezpečnost a účinnost nebyly testovány);
• akutní infarkt myokardu (1 měsíc po).

• tep;
• periferní edém (nohy a kotníky);
• nadměrný pokles krevního tlaku;
• ortostatická hypotenze;
• rozvoj nebo posílení srdečního selhání;
• vaskulitida;
• srdeční arytmie (včetně bradykardie, ventrikulární tachykardie a fibrilace síní);
• pocit bolesti v hrudi;
• migrénu;
• infarktu myokardu.

• artralgie;
• myalgie;
• svalové křeče;
• artróza;
• bolesti zad;
• myasthenia gravis

Periferní a centrální nervový systém:

• proplachování obličeje;
• pocit horka;
• zvýšená únava;
• ospalost;
• závratě;
• bolest hlavy;
• malátnost;
• zvýšené pocení;
• omdlévání;
• astenie;
• parestézie;
• hypestézie;
• periferní neuropatie;
• nespavost;
• třes;
• labilita nálady;
• nervozita;
• úzkost;
• deprese;
• křeče;
• agitace;
• apatie;
• amnézie;
• ataxie.

• nevolnost;
• bolest břicha;
• zvracení;
• zácpa nebo nadýmání;
• průjem;
• dyspepsie;
• anorexie;
• pocit žízně;
• sucho v ústech;
• zvýšená chuť k jídlu;
• hyperplazie gumy;
• gastritida;
• hyperbilirubinémie;
• pankreatitida;
• žloutenka;
• hepatitida;
• zvýšená aktivita jaterních transamináz.

• trombocytopenie;
• trombocytopenická purpura;
• leukopenie.

• rýma;
• dušnost;
• kašel.

• nokturie;
• časté nebo bolestivé močení;
• gynekomastie;
• impotence;
• polyurie;
• dysurie.

• vyrážka a svědění;
• erythema multiforme;
• angioedém;
• kopřivka.

• zvonění v uších;
• alopecie;
• změny tělesné hmotnosti;
• zrakové postižení;
• narušení ubytování;
• diplopie;
• xerophthalmia;
• bolest v očích;
• zánět spojivek;
• převrácení chuti;
• epistaxis;
• zimnice;
• dermatitida;
• parosmie;
• studený pot;
• xerodermie;
• pigmentové poruchy kůže.

Požadovanou dávku léku Norvask v závislosti na individuálních vlastnostech organismu může nastavit pouze ošetřující lékař.

Proto, návod k použití Norvaska, počáteční dávka léku je 5 mg a může být zvýšena na 10 mg, vzhledem k snášenlivosti těla a na doporučení lékaře.

Lék se podává pro perorální podání jednou denně. Pilulka se polkne celá s vodou.

Úprava dávky, s nedostatečností ledvin a jater (střední závažnost), stejně jako ve stáří, není nutná.

V kombinaci s inhibitory ACE, thiazidovými diuretiky, betablokátory zůstává režim dávkování nezměněn.

Pokud je dávka překročena, je možný prudký pokles krevního tlaku s dalším výskytem reflexní tachykardie a nadměrné periferní vazodilatace (existuje pravděpodobnost přetrvávající těžké arteriální hypotenze s dalším šokem a smrtí).

V prvních dvou hodinách je podávání adsorbentů (například aktivního uhlí) v některých případech předepsáno výplachem žaludku. Pacientovi se doporučuje zaujmout vodorovnou polohu s vyvýšenými dolními končetinami. Aktivně podporují funkce kardiovaskulárního systému, sledují výkonnost plic a srdce a monitorují objem cirkulující krve a diurézy.

Při absenci kontraindikací aplikujte vazokonstrikční léky k normalizaci cévního tlaku a krevního tlaku. Glukonát vápenatý se podává intravenózně. Hemodialýza je neúčinná.

Možná zvýšené vedlejší účinky inhibitorů mikrosomální oxidace v důsledku zvýšené koncentrace amlodipinu. Induktory jaterních mikrozomálních enzymů naopak snižují obsah aktivní složky léčiva.

Při kombinovaném použití amlodipinu a cimetidinu zůstává farmakokinetika první neměnná.

Grapefruitová šťáva v objemu 240 ml a Amlodipin v dávce 10 mg nevedou k významným změnám ve farmakokinetice léčiva.

Nebyla zjištěna klinicky významná interakce přípravku Norvasc s NSAID.

Zvýšení hypotenzního a antianginózního účinku přípravku Norvasc je možné při současném použití se smyčkovými a thiazidovými diuretiky, inhibitory ACE, verapamilem, nitráty a beta-blokátory. Zvýšení hypotenzního účinku je také pozorováno při současném užívání antipsychotik a alfa1-blokátorů.

Negativní inotropní účinek při studiu Norvasky nebyl pozorován. Je však třeba připomenout, že BPC může tento účinek zvýšit u některých antiarytmických léčiv (například chinidinu a amiodaronu).

Kombinované použití lithných a BPC léčiv může zvýšit neurotoxicitu prvního (nauzea, průjem, zvracení, ataxie, tinnitus, třes).

Amlodipin (in vitro) neovlivňuje vazbu warfarinu, digoxinu, indomethacinu na plazmatické proteiny.

Paralelní podávání antacid obsahujících hliník a hořčík nemá významný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Během léčby Norvaskem je možná jednorázová dávka sildenafilu (100 mg).

Opakované použití atorvastatinu v dávce 80 mg a amlodipinu v dávce 10 mg není doprovázeno významnými změnami farmakokinetiky prvního.

Farmakokinetika cyklosporinu v kombinaci s amlodipinem se prakticky nemění.

Norvask předpis.

Na dosah dětí, při teplotě do 25 ° C.

V léčbě arteriální hypertenze lze lék Norvask kombinovat s alfa- a beta-blokátory, thiazidovými diuretiky, sublingválním nitroglycerinem, ACE inhibitory, dlouhodobě působícími nitráty, antibiotiky, NSAID a hypoglykemickými činidly pro vnitřní použití.

Může být použit jak v monoterapii, tak v kombinované léčbě s jinými antianginózními léky pro léčbu anginy pectoris.

Léčivo nemá nepříznivý vliv na plazmatické lipidy a metabolismus, a proto může být předepsáno pacientům s dnou, diabetem a bronchiálním astmatem.

Přípravek Norvasc lze použít s náchylností pacienta k vazospazmu a vazokonstrikci.

Může být nutné snížit dávku léku na pacienty s nízkým růstem, s nízkou tělesnou hmotností a pacienty se závažnou patologií jaterních funkcí.

Během léčby by měla být tělesná hmotnost monitorována a vyšetřována zubním lékařem, aby se zabránilo krvácení, bolestivosti a hyperplazie gingivy.

Lék Norvask má mnoho analogů, z nichž nejslavnější jsou uvedeny níže:

• Adalat;
• Zanidip;
• Kordaflex;
• Cordipin;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Nimopin;
• Nifedipin;
• Felodip, atd.

Orální denní antihypertenzní dávka pro pacienty ve věku od 6 do 18 let je od 2,5 mg do 5 mg (maximum). Účinek léku na děti mladší 6 let nebyl studován.

Dávka 10 mg významně neovlivňuje farmakokinetiku ethanolu (nápoje obsahující alkohol).

Možná kombinace s antibiotiky při léčbě hypertenze.

Nedoporučujeme jmenování Norvaska během těhotenství, kvůli nedostatku spolehlivých údajů v tomto období.

Měli byste přestat užívat lék během kojení nebo samotný lék zrušit.

Pozitivní zpětná vazba na Norvask na fórech zabírá významné místo. Mezi stížnosti se nejčastěji věnuje pozornost malému perifernímu edému a tachykardii. Existují také zcela negativní hodnocení tohoto léku, které jsou s největší pravděpodobností spojeny s nesprávně zvoleným léčebným režimem nebo dávkou léku.

Když se ptát, co je lepší než Norvask nebo Amlodipin domácí výroby, neměli bychom zapomínat, že kvalita výrobků farmaceutické společnosti Pfizer není pochyb, zatímco výrobky vyráběné našimi výrobci bohužel často nesplňují jejich požadavky. I když obě léčiva obsahují jednu účinnou látku - amlodipin, dovážený analog předčí domácí léčivo v míře čistoty a hmotnostního obsahu.

Orientační cena Norasca v lékárenských řetězcích je: 5 mg č. 14 - 300 rublů; 5 mg číslo 30 - 550 rublů; 10 mg číslo 14 - 500 rublů; 10 mg číslo 30 - 950 rublů.

Norvask tablety 10 mg 30 ks Pfizer

Norvask tablety 5 mg 30 ks Pfizer

Norvask tablety 10 mg 14 ks Pfizer

Norvask 5mg №14 tabletyPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10mg No. 30 tablet Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 5 mg č. 30 tablet Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10mg No. 14 tablet Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Německo

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Německo

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Německo

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Německo

NorvaskPfizer Manufacturing Deutchland (Německo)

Karta Norvask. 10mg №30Pfizer

Karta Norvask. 10mg №30Pfizer

Norvask 10 mg №30 Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Německo)

Norvask 5 mg №30 Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Německo)

• Nejúčinnější léky na vysoký krevní tlak
• Rychle působící tlakové pilulky
• Tablety s rozšířeným tlakem
• Hodnocení léků (v tabletách) s jejich popisem
• Kombinované přípravky
• Kombinovaný příjem více léčiv
• Shrnutí

Zvýšený krevní tlak (zkráceně A / D) postihuje téměř každého člověka po 45-55 letech. Hypertenze bohužel nemůže být úplně vyléčena, takže pacienti s hypertenzí musejí neustále brát do tlaků pilulky až do konce svého života, aby zabránili hypertenzním krizím (záchvatům vysokého krevního tlaku - nebo hypertenze), které jsou spojeny s množstvím následků: od těžké bolesti hlavy po infarkt nebo mrtvici.

Monoterapie (užívání jednoho léku) dává pozitivní výsledek pouze v počáteční fázi onemocnění. Většího účinku se dosahuje kombinovaným příjmem dvou nebo tří léků z různých farmakologických skupin, které je třeba pravidelně užívat. Je třeba mít na paměti, že tělo se v průběhu času zvykne na jakékoli antihypertenzní pilulky a jejich účinek se oslabuje. Pro stabilní stabilizaci normální hladiny A / D je tedy nutná jejich pravidelná náhrada, kterou provádí pouze lékař.

Hypertenzní pacienti by měli vědět, že léky, které snižují tlak, jsou rychlé a dlouhodobé. Přípravky z různých farmaceutických skupin mají různé mechanismy působení, tj. Pro dosažení antihypertenzního účinku ovlivňují různé procesy v těle. Proto může lékař předepsat různá léčiva různým pacientům s arteriální hypertenzí, například atenolol může být vhodnější pro normalizaci tlaku, a jiný je nežádoucí, protože spolu s hypotenzním účinkem snižuje srdeční frekvenci.

Kromě přímého snižování tlaku (symptomatického) je důležité ovlivnit příčinu jeho zvýšení: například k léčbě aterosklerózy (v případě takové choroby), k prevenci sekundárních onemocnění - srdečního infarktu, poruch mozkové cirkulace atd.

Tabulka uvádí obecný seznam léků z různých farmaceutických skupin předepsaných pro hypertenzi: