Mechanismus vývoje vysazení beta-blokátorů a jeho prevence

K dnešnímu dni existuje několik skupin léků používaných ke kontrole hladiny krevního tlaku (BP). Vzhledem k tomu, že hypertenze je častým problémem u pacientů různého věku, jsou tyto léky rozšířené. Adrenergní blokátory jsou populární léky používané ke snížení krevního tlaku. Účinné léky, které působí selektivně, tj. Na jednotlivé receptory. Poskytuje také menší šanci na vedlejší účinky. Beta-blokátory se liší svým mechanismem účinku, ale pomáhají bojovat proti symptomům hypertenze.

Vzhledem k tomu, že tyto léky jsou používány po dlouhou dobu, neschopnost je užívat může způsobit poruchy v těle. Zaznamenává se prudký nárůst srdeční frekvence a vzestup ukazatelů krevního tlaku. Podobný jev je popsán jako vysazení beta-blokátorů. Aby se tomuto problému vyhnulo, používá se speciální režim, který postupně snižuje jejich koncentraci v krvi pacienta.

Klasifikace beta blokátorů

Všechny prostředky z této skupiny mají podobný účinek na tělo. To se projevuje v dopadu na specifické receptory, takže se stávají necitlivými na vliv neurotransmiterů. Obvykle se rozlišují dva typy beta-blokátorů:

1. Selektivní látky působí pouze na jeden typ synapsy. U lidí existují dva typy útvarů, které jsou citlivé na zvyšující se koncentrace katecholaminů. Přípravky této skupiny ovlivňují pouze beta1-adrenoreceptory, které regulují tepovou frekvenci, průměr koronárních tepen a intenzitu rozpadu glykogenu v játrech. Dopad na tyto struktury je dán příznivými účinky užívání drog této skupiny. Tato selektivita snižuje možné vedlejší účinky léčby. Tato kategorie zahrnuje "Concor" a "Betalok."
2. Neselektivní léky také ovlivňují beta2-adrenoreceptory, jejichž funkcí je korigovat fungování svalů průdušek a dělohy a kontrolovat uvolňování inzulínu. Rozsah jejich použití je širší, ale je spojen se zvýšeným rizikem vedlejších účinků. Tato skupina zahrnuje takové prostředky jako "Anaprilin" a "Carvedilol."

Beta blokátory

Léky se aktivně používají při různých onemocněních kardiovaskulárního systému. To je způsobeno jejich selektivním účinkem na receptory.

1. Beta-blokátory se používají k léčbě anginy pectoris, protože pomáhají předcházet záchvatům. Při léčbě tohoto onemocnění se také používají dusičnany, ale mohou způsobit rozvoj závislosti. Anti-katecholaminová činidla se mohou hromadit v krvi, což umožňuje postupné snižování dávky bez snížení terapeutického účinku. Nejoblíbenější léčbou anginy pectoris je „Concor“ na bázi bisoprololu, „Clophelin“ a „Physiotens“. Je třeba poznamenat, že tyto patří do různých farmakologických skupin.
2. Infarkt myokardu - běžné onemocnění, život ohrožující. Použití blokátorů snižuje riziko možných komplikací. Toho je dosaženo omezením zóny nekrózy při použití léků této skupiny, například Nebilet. Mohou být předepsány při prvních známkách infarktu. Tento přístup zabraňuje nebezpečným účinkům a usnadňuje dobu zotavení.
3. Chronické srdeční selhání (CHF) - základ pro jmenování beta-blokátorů. Umožňují vám normalizovat puls a krevní tlak. V současné době se zkoumá účinnost využití těchto prostředků. Současně, arteriální hypertenze a poruchy srdečního rytmu spojené s CHF jsou indikacemi pro použití léčiv na bázi metoprololu, stejně jako antianginózních léčiv, která zahrnují Trimetazidin.
4. Hypertenze je jednou z hlavních oblastí použití adrenoblockerů. Vzhledem k jejich selektivním účinkům je možné se vyhnout negativním účinkům, které se vyskytují při užívání léků z jiných skupin, například antagonistů vápníku, ke kterým patří Nifedipin. To může vést k silnému poklesu tlaku a kardiogennímu šoku. U hypertenze se také používají prostředky působící na receptory umístěné v ledvinách. Patří mezi ně lék "Lozap". "Indapamid", který je také používán jako antihypertenzní lék, se blíží účinku diuretik.
5. Koronární srdeční choroba (CHD) je často spojena s rozvojem dalších kardiogenních patologií. Proto je pro tuto nemoc indikováno použití beta-blokátorů. Jsou zvláště účinné při komplikování procesu anginy pectoris. Léky jsou používány v kombinaci s léky, které zlepšují reologické vlastnosti krve, jako je "Pentoxifylin" a "Cinnarizin", a srdeční glykosidy, které zahrnují "Digoxin". Se zapojením mozkových cév do procesu je zobrazeno použití metabolických činidel, například Mildronata.
6. Adrenergní blokátory se používají k porušování srdečního rytmu různého původu. Spolu s dalšími antiarytmickými léky přispívají k normalizaci pulsu a pomáhají vyrovnat se s bolestí. Doporučuje se jejich kombinace s takovým nástrojem jako je Etatsizin.

Vedlejší účinky beta-blokátorů

Navzdory všem výhodám užívání drog existují rizika komplikací. K tomu dochází, když individuální nesnášenlivost složek léku, s nesprávným dávkováním, stejně jako náhlé odmítnutí použít.

Zrušovací syndrom

Vzhledem k tomu, že účinkem betablokátorů je zabránit tomu, aby receptory katecholaminu ovlivnily odpovídající receptory, je tento proces při zastavení kompenzován. To je doprovázeno prudkým nárůstem krevního tlaku, který se může vyvinout v hypertenzní krizi. K takovému abstinenčnímu syndromu dochází při zneužití "Bisoprololu", "Carvedilola" a dalších látek. V těžkých případech se vyvíjí hypoxie. Zvyšuje riziko anginy pectoris a infarktu myokardu. Bez lékařské korekce mohou takové komplikace skončit smrtí. Tyto symptomy se vyvíjejí s abstinenčním syndromem "metoprolol".

Ne všechny léky používané k potírání onemocnění kardiovaskulárního systému vyžadují postupné snižování dávky. To není nutné při předepisování léků, které nemají kumulativní účinek. Například abstinenční syndrom "Indapamid" je extrémně vzácný a je častěji spojován s chybami jeho užívání. Totéž je známo o lécích, které zlepšují krevní oběh v myokardu a mozku. Používají se jako doplněk primární terapie. Abstinenční syndrom "Tsinnarizina", i když může být doprovázen kognitivním poškozením a migrénou, ale tyto komplikace jsou vzácně zaznamenány.

Kromě beta-blokátorů existují i ​​jiné léky používané k potírání srdečních problémů, které mohou způsobit prudký nárůst krevního tlaku a rozvoj srdečního infarktu nebo ischemické choroby srdeční. Patří mezi ně antianginózní léky. Například léky ze skupiny Nifedipin mohou způsobit abstinenční syndrom ve formě akutního srdečního selhání a ischémie myokardu. Totéž se děje s ostrým odmítnutím použití trimrimazidinu.

S výskytem takových klinických příznaků se symptomatická terapie provádí s použitím léků, které normalizují krevní tlak. Antikonvulzivní léky se zároveň používají k léčbě abstinenčních příznaků způsobených odmítnutím silnějších léků, jako je Corvalol. Dnes se lékaři snaží opustit běžné užívání takových drog. To je způsobeno jejich nekontrolovaným příjmem. Tento přístup negativně ovlivňuje zdraví pacientů. S tím souvisí i skutečnost, že Corvalol je v mnoha zemích zakázán.

Ve studiích zaměřených na studii a sledování pacientů, kteří náhle přestali užívat betablokátory, bylo najednou identifikováno několik znaků. Pro vyhodnocení změn, ke kterým došlo, byla použita metoda měření hladiny norepinefrinu v krevní plazmě pacientů. Potvrdilo se, že koncentrace neurotransmiteru postupně klesá i při prudkém upuštění od užívání drog. To naznačuje, že abstinenční příznaky při užívání adrenergních blokátorů nejsou spojeny s koncentrací katecholaminů v těle.

Byla také hodnocena citlivost příslušných receptorů na účinky neurotransmiterů. Vzhledem k tomu, že léky způsobují dlouhodobou dysfunkci nervových struktur, postupné snižování dávky umožňuje hladké obnovení jejich práce. Nicméně, s ostrým odmítnutím používat betablokátory, srdeční receptory jsou přecitlivělé na účinky katecholamines.

Náhlé ukončení užívání léčiv tak vede ke zvýšení přirozené citlivosti nervových struktur na účinky chemických podnětů. Taková kaskáda reakcí a způsobuje rozvoj abstinenčního syndromu, který se projevuje zvýšeným tlakem a tachykardií.

Předávkování

Chyby v příjmu těchto prostředků mají nepříznivý vliv na zdravotní stav. Zaznamenávají se příznaky jako závratě, bradykardie, změna normálního srdečního rytmu. Pacienti ztrácejí vědomí, padají do kómatu nebo trpí křečovitými jevy. Takový klinický obraz je spojen s těžkou depresí srdce a prudkým poklesem krevního tlaku. V takových případech je nutná hospitalizace. Symptomatická léčba pomocí diuretik, srdečních glykosidů a léčiv, která obnovují normální funkci myokardu. Požadováno pro zrušení léku, který způsobil podobnou reakci. Pro urychlení odstranění jeho metabolitů z krve je infuzní terapie.

Dávky léků vyžadují úpravu, pokud má pacient anamnézu diabetu, onemocnění dýchacích cest a kognitivních poruch.

Přístupy ke zrušení betablokátorů

Existence rizika komplikací po odmítnutí užívání drog neznamená, že není nutné léčit onemocnění kardiovaskulárního systému jejich pomocí. Pro varování před možnými negativními důsledky je nutné dodržovat doporučení lékaře. Beta blokátory se postupně ruší. Za prvé jsou dávky použitých léčiv sníženy. Někteří lékaři doporučují během několika týdnů snížit frekvenci užívání. Při postupném opouštění adrenergních blokátorů se nedoporučuje fyzické zatížení a další akce, které mohou vyvolat prudký nárůst krevního tlaku. Tento přístup se vyhne vedlejším účinkům a rozvoji abstinenčního syndromu.

Recenze

Dmitry, 48 let, Saratov

Šel k lékaři o hypertenzi. Podle schůzek pili "Betacard". Zdravotní stav se zlepšil, potřeba tablet klesla. Ale po skončení užívání tohoto léku byl převezen do nemocnice s hypertenzní krizí. Diagnostikovaný abstinenční syndrom. Ukázalo se, že musíte přestat užívat lék postupně.

Naděžda, 52 let, Kaliningrad

Mám cukrovku, proti které krevní tlak neustále skáká. Přijměte "Concor". Lékař řekl, že po skončení kurzu musíte dávku postupně snižovat. Nepřipisoval tomu náležitý význam. V důsledku zastavení medikace začala moje hlava pociťovat závratě, bolelo mi srdce. Ukázalo se, že se jedná o abstinenční syndrom. Kurz je opět zkrácen, ale dávka se postupně snižuje.

Beta-blokátory - léky s návodem k použití, indikace, mechanismus účinku a cena

Účinek adrenalinu a noradrenalinu na beta-adrenoreceptory při onemocněních srdce a cév může vést k fatálním následkům. V této situaci drogy kombinované do skupin beta-blokátorů (BAB) nejen usnadňují život, ale také ho prodlužují. Studium předmětu BAB vás naučí lépe porozumět svému tělu, když se zbavíte nemoci.

Co jsou beta-blokátory

Adrenergními blokátory (adrenolytiky) se rozumí skupina léků se společným farmakologickým účinkem - neutralizujících adrenalinové receptory krevních cév a srdce. Léky "vypínají" receptory, které reagují na adrenalin a norepinefrin, a blokují následující akce:

• ostré zúžení lumen krevních cév;
• vysoký krevní tlak;
• antialergický účinek;
• bronchodilatační aktivita (expanze lumenu průdušek);
• zvýšené hladiny glukózy v krvi (hypoglykemický účinek).

Léky ovlivňují β2-adrenoreceptory a β1-adrenoreceptory, což způsobuje opačný účinek adrenalinu a noradrenalinu. Roztahují cévy, snižují krevní tlak, omezují průchodnost průdušek a snižují hladinu cukru v krvi. Při aktivaci beta1-adrenergní receptory zvyšují frekvenci, sílu kontrakcí srdce, rozšiřují koronární tepny.

V důsledku působení na β1-adrenoreceptory se zlepšuje vodivost srdce, rozpad glykogenu v játrech, tvorba energie se zvyšuje. Když jsou beta2-adrenoreceptory nadšeny, stěny krevních cév a svaly průdušek se uvolňují, syntéza inzulínu se urychluje a tuk se rozkládá v játrech. Stimulace beta-adrenoreceptorů pomocí katecholaminů mobilizuje všechny síly těla.

Mechanismus působení

Přípravky ze skupiny blokátorů beta-adrenoreceptorů snižují frekvenci, sílu stahů srdce, snižují tlak, snižují spotřebu kyslíku v srdci. Mechanismus účinku beta-blokátorů (BAB) je spojován s následujícími funkcemi:

1. Diastole se prodlužuje - díky zlepšené koronární perfuzi se snižuje intrakardiální diastolický tlak.
2. Průtok krve je redistribuován z normálně cirkulujícího krevního zásobování do ischemické, což zvyšuje toleranci fyzické aktivity.
3. Antiarytmickým účinkem je potlačení arytmogenních a kardiotoxických účinků, prevence hromadění iontů vápníku v buňkách srdce, což může zhoršit energetický metabolismus v myokardu.

Vlastnosti léčiva

Neselektivní a kardioselektivní beta-blokátory jsou schopny inhibovat jeden nebo více receptorů. Mají opačné vazokonstrikční, hypertenzní, antialergické, bronchodilatační a hyperglykemické účinky. Když je adrenalin vázán na adrenoreceptory, dochází ke stimulaci pod vlivem adrenergních blokátorů a zvyšuje se sympatomimetická vnitřní aktivita. V závislosti na typu beta blokátorů se rozlišují jejich vlastnosti:

1. Neselektivní beta-1,2-blokátory: snižují periferní vaskulární rezistenci, kontraktilitu myokardu. Vzhledem k lékům této skupiny je zabráněno arytmii, renální produkci ledvin a tlaku jsou sníženy. V počátečních stadiích léčby se cévní tonus zvyšuje, ale pak se snižuje na normální. Beta-1,2-adrenergní blokátory inhibují adhezi krevních destiček, tvorbu krevních sraženin, zvyšují kontrakci myometria, aktivují pohyblivost trávicího traktu. U ischemické choroby srdeční, blokátory adrenoreceptorů zlepšují toleranci zátěže. U žen neselektivní beta-blokátory zvyšují kontraktilitu dělohy, snižují krevní ztráty během porodu nebo po operaci, snižují nitrooční tlak, což umožňuje jejich použití v glaukomu.
2. Selektivní (kardio-selektivní) beta1-adrenergní blokátory - snižují automatizaci sinusového uzlu, snižují excitabilitu a kontraktilitu srdečního svalu. Snižují potřebu kyslíku myokardu, potlačují účinky norepinefrinu a adrenalinu za stresových podmínek. V důsledku toho se předchází ortostatické tachykardii, snižuje se mortalita v případě srdečního selhání. To zlepšuje kvalitu života lidí s ischemií, dilatační kardiomyopatií, po mrtvici nebo srdečním infarktu. Beta1-adrenergní blokátory eliminují zúžení kapilárního lumen, bronchiální astma snižuje riziko vzniku bronchospasmu, přičemž diabetes eliminuje riziko vzniku hypoglykémie.
3. Alfa a beta-blokátory snižují cholesterol a triglyceridy, normalizují lipidový profil. V důsledku toho se krevní cévy rozšíří, snižuje se následná zátěž srdce, nezmění se průtok krve ledvinami. Alfa-beta-blokátory zlepšují kontraktilitu myokardu, pomáhají krvi, aby nezůstala v levé komoře po kontrakci, ale aby šla úplně do aorty. To vede ke zmenšení velikosti srdce, snížení stupně jeho deformace. V případě srdečního selhání léky snižují ischemické ataky, normalizují srdeční index, snižují mortalitu při ischemickém onemocnění nebo dilataci kardiomyopatii.

Klasifikace

K pochopení toho, jak fungují drogy, je užitečná klasifikace beta-blokátorů. Jsou rozděleny na neselektivní, selektivní. Každá skupina je rozdělena do dvou dalších poddruhů, s nebo bez vnitřní sympatomimetické aktivity. Vzhledem k takové komplexní klasifikaci nemají lékaři žádné pochybnosti o volbě optimálního léku pro konkrétního pacienta.

Převažujícím účinkem na beta-1 a beta-2-adrenoreceptory

Typem vlivu na typy receptorů jsou izolovány selektivní beta-blokátory a neselektivní beta-blokátory. První působí pouze na srdeční receptory, proto se také nazývá kardio-selektivní. Neselektivní léčiva ovlivňují všechny receptory. Neselektivní beta-1,2-adrenergní blokátory zahrnují bopindolol, metipranolol, oxprenol, sotalol, timolol. Selektivní beta-1-blokátory jsou bisoprolol, metoprolol, atenolol, tilinolol, esmolol. Alfa-beta-blokátory zahrnují Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Schopnost rozpouštět se v lipidech nebo ve vodě

Beta-blokátory jsou rozděleny na lipofilní, hydrofilní, lipohydrofilní. Rozpustné tuky jsou Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hydrofilní - Atenolol, Nadolol. Lipofilní léky se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu, metabolizují játry. Při renální insuficienci se neakumulují, a proto podléhají biotransformaci. Lipohydrofilní nebo amphofilní přípravky obsahují acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofilní blokátory beta-adrenoreceptorů jsou v trávicím traktu horší, mají dlouhý poločas vylučování, vylučují se ledvinami. Výhodně se používají u pacientů s jaterní nedostatečností, protože jsou vylučováni ledvinami.

Generací

Mezi beta-blokátory emitují léky první, druhé a třetí generace. Výhody modernějších léků, jejich účinnost je vyšší a škodlivé vedlejší účinky - méně. Léky první generace zahrnují propranolol (část anaprilinu), timolol, pindolol, sotalol, alprenol. Léky druhé generace - Atenolol, Bisoprolol (součást Concor), Metoprolol, Betaxolol (tablety Lokren).

Beta blokátory třetí generace navíc mají vazodilatační účinek (uvolňují krevní cévy), mezi ně patří Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. První zvyšuje produkci oxidu dusnatého, regulující relaxaci cév. Karvedilol navíc blokuje alfa-adrenergní receptory a zvyšuje produkci oxidu dusnatého. Labetalol působí na alfa a beta-adrenergní receptory.

Seznam beta blokátorů

Správný lék si může vybrat pouze lékař. Rovněž předepisuje dávkování a četnost léků. Seznam známých beta blokátorů:

1. Selektivní beta adrenergní blokátory

Tyto prostředky působí selektivně na receptory srdce a cév, a proto se používají pouze v kardiologii.

1.1 Bez vnitřní sympatomimetické aktivity

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Název účinné látky

Lék obsahující

2. Neelektivní beta adrenoblockery

Tyto léky nemají selektivní účinek, snižují krevní a nitrooční tlak.

2.1 Bez vnitřní sympatomimetické aktivity

Název účinné látky

Lék obsahující

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

3. Beta blokátory s vazodilatačními vlastnostmi

K řešení problémů s vysokým krevním tlakem se používají blokátory adrenoreceptorů s vazodilatačními vlastnostmi. Omezují krevní cévy a normalizují práci srdce.

3.1 Bez vnitřní sympatomimetické aktivity

3.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Beta-blokátory - známé léky

4. BAB dlouhé působení

Lipofilní beta-blokátory - dlouhodobě působící léky fungují déle antihypertenzní analogy, proto jsou jmenovány v nižších dávkách a se sníženou frekvencí. Patří mezi ně metoprolol, který je obsažen v tabletách Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblockers akce ultrashort

Kardioselektivní beta-blokátory - léky s velmi krátkým účinkem mají pracovní dobu až půl hodiny. Patří mezi ně esmolol, který je obsažen v Breviblok, Esmolol.

Indikace pro použití

Existuje řada patologických stavů, které mohou být léčeny beta-blokátory. O jmenování rozhoduje ošetřující lékař na základě následujících diagnóz:

1. Angina a sinusová tachykardie. Často jsou beta-blokátory nejúčinnějším prostředkem prevence záchvatů a léčby anginy pectoris. Aktivní složka se hromadí v tkáních těla a podporuje srdeční sval, což snižuje riziko recidivy infarktu myokardu. Schopnost akumulace léku vám umožňuje dočasně snížit dávku. Schopnost přijímat BAB s anginou pectoris se zvyšuje se současnou sinusovou tachykardií.
2. Infarkt myokardu. Použití BAB při infarktu myokardu vede k omezení sektoru nekrózy srdečního svalu. To vede ke snížení mortality, snížení rizika zástavy srdce a recidivy infarktu myokardu. Doporučuje se používat kardio selektivní léčiva. Žádost je přijatelná začít ihned v době přijetí pacienta do nemocnice. Doba trvání - 1 rok po výskytu infarktu myokardu.
3. Srdeční selhání. Vyhlídky na použití BAB pro léčbu srdečního selhání jsou stále předmětem studie. V současné době kardiologové umožňují užívání léků, pokud je diagnóza kombinována s námahovou anginou pectoris, hypertenzí, poruchami rytmu, tachysystologickou formou fibrilace síní.
4. Hypertenze. Lidé mladého věku, kteří vedou aktivní životní styl, často čelí arteriální hypertenzi. V těchto případech může BAB předepsat lékař. Další indikací pro jmenování je kombinace hlavní diagnózy (hypertenze) s poruchami rytmu, námahovou anginou pectoris a po infarktu myokardu. Základem pro příjem BAB je přerůstání hypertenze na hypertenzi s hypertrofií levé komory.
5. Mezi abnormality srdeční frekvence patří poruchy jako supraventrikulární arytmie, atriální flutter a fibrilace síní, sinusová tachykardie. Pro léčbu těchto stavů jsou úspěšně používány léky ze skupiny BAB. Méně výrazný účinek je pozorován při léčbě komorových arytmií. V kombinaci s draselnými činidly se BAB úspěšně používá k léčbě arytmií způsobených glykosidovou intoxikací.

Vlastnosti aplikace a pravidla přijetí

Pokud lékař rozhodne o jmenování beta-blokátorů, musí pacient informovat lékaře o přítomnosti takových diagnóz, jako je emfyzém, bradykardie, astma a arytmie. Důležitou okolností je těhotenství nebo podezření na něj. BAB užívaný současně s jídlem nebo bezprostředně po jídle, protože jídlo snižuje závažnost vedlejších účinků. Dávkování, režim a trvání terapie jsou určeny ošetřujícím kardiologem.

Během léčby se doporučuje pečlivě sledovat puls. Pokud frekvence klesne pod nastavenou úroveň (stanovenou při předepisování léčebného režimu), je nutné o tom informovat lékaře. Podmínkou účinnosti léčby je navíc lékař, který během léčby léky užívá lék (odborník může dávku upravit v závislosti na jednotlivých ukazatelích). Příjem BAB nemůžete zrušit, jinak se vedlejší účinky zhorší.

Vedlejší účinky a kontraindikace beta adrenoblockerů

Jmenování BAB je kontraindikováno pro hypotenzi a bradykardii, bronchiální astma, dekompenzované srdeční selhání, kardiogenní šok, plicní edém, diabetes mellitus závislý na inzulínu. Následující stavy jsou relativní kontraindikace:

• chronické obstrukční plicní onemocnění v nepřítomnosti bronchospastické aktivity;
• periferní vaskulární onemocnění;
• přechodné kulhání dolních končetin.

Vlastnosti vlivu BAB na lidské tělo mohou znamenat řadu vedlejších účinků různé závažnosti. Pacienti mohou zaznamenat následující jevy:

• nespavost;
• slabost;
• bolest hlavy;
• respirační selhání;
• exacerbace ischemické choroby srdeční;
• porucha střev;
• prolaps mitrální chlopně;
• závratě;
• deprese;
• ospalost;
• únava;
• halucinace;
• noční můry;
• pomalá reakce;
• úzkost;
• zánět spojivek;
• tinnitus;
• křeče;
• Raynaudův jev (patologie);
• bradykardie;
• psycho-emocionální poruchy;
• útlum hematopoézy kostní dřeně;
• srdeční selhání;
• tep;
• hypotenze;
• atrioventrikulární blok;
• vaskulitida;
• agranulocytóza;
• trombocytopenie;
• bolesti svalů a kloubů
• bolesti na hrudi;
• nevolnost a zvracení;
• narušení jater;
• bolest břicha;
• nadýmání;
• křeč hrtanu nebo průdušek;
• dušnost;
• kožní alergie (svědění, zarudnutí, vyrážka);
• chladné končetiny;
• pocení;
• plešatosti;
• svalová slabost;
• snížené libido;
• snížení nebo zvýšení aktivity enzymů, hladiny glukózy v krvi a bilirubinu;
• Peyronieho nemoc.

Undo syndrom a jak se tomu vyhnout

Při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami BAB může náhlé ukončení léčby způsobit abstinenční syndrom. Závažné symptomy se projevují jako komorové arytmie, záchvaty anginy pectoris a infarktu myokardu. Světelné efekty jsou vyjádřeny jako zvýšení krevního tlaku a tachykardie. Abstinenční syndrom se vyvíjí po několika dnech po léčbě. Chcete-li tento výsledek odstranit, musíte dodržovat pravidla:

1. Je nutné přestat užívat BAB pomalu, po dobu 2 týdnů, postupně snižovat dávku další dávky.
2. Při postupném rušení a po úplném ukončení příjmu je důležité výrazně snížit fyzickou námahu a zvýšit příjem dusičnanů (dle dohody s lékařem) a dalších antiangiologických činidel. Během této doby je důležité omezit použití činidel snižujících tlak.

Beta blokátory: seznam léků

Důležitou roli v regulaci tělesných funkcí mají katecholaminy: adrenalin a norepinefrin. Jsou uvolňovány do krevního oběhu a působí na speciální citlivá nervová zakončení - adrenoreceptory. Ty jsou rozděleny do dvou velkých skupin: alfa a beta adrenoreceptory. Beta-adrenoreceptory se nacházejí v mnoha orgánech a tkáních a jsou rozděleny do dvou podskupin.

Když jsou aktivovány β1-adrenoreceptory, frekvence a síla kontrakcí srdce se zvyšuje, koronární tepny se rozšiřují, zlepšuje se vodivost a automatismus srdce, rozpad glykogenu v játrech a tvorba energie.

Když jsou β2-adrenoreceptory nadšeny, stěny krevních cév, svaly průdušek se uvolňují, děložní tón se snižuje během těhotenství, zvyšuje se sekrece inzulínu a rozpad tuku. Stimulace beta-adrenergních receptorů pomocí katecholaminů tak vede k mobilizaci všech sil těla pro aktivní život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina léků, které vážou beta-adrenergní receptory a zabraňují působení katecholaminů na ně. Tyto léky jsou široce používány v kardiologii.

Mechanismus působení

BAB snižují frekvenci a sílu kontrakcí srdce, snižují krevní tlak. Výsledkem je snížení spotřeby kyslíku srdečního svalu.

Diastole je prodloužena - doba odpočinku, relaxace srdečního svalu, během které jsou koronární cévy naplněny krví. Snížení intrakardiálního diastolického tlaku také přispívá ke zlepšení koronární perfúze (prokrvení myokardu).

Dochází k redistribuci průtoku krve z normálně cirkulujících do ischemických oblastí, čímž se zlepšuje tolerance fyzické aktivity.

BAB mají antiarytmické účinky. Inhibují kardiotoxické a arytmogenní působení katecholaminů a zabraňují hromadění iontů vápníku v buňkách srdce, zhoršují energetický metabolismus v myokardu.

Klasifikace

BAB - rozsáhlá skupina drog. Mohou být klasifikovány mnoha způsoby.
Kardioselektivita je schopnost léku blokovat pouze β1-adrenoreceptory, aniž by ovlivňovaly β2-adrenoreceptory, které jsou umístěny ve stěně průdušek, cév, dělohy. Čím vyšší je selektivita BAB, tím bezpečnější je použití při současných onemocněních dýchacích cest a periferních cév, jakož i diabetu. Selektivita je však relativním pojmem. Se jmenováním léku ve vysokých dávkách se snižuje stupeň selektivity.

Některé BAB mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu: schopnost stimulovat beta-adrenergní receptory do určité míry. Ve srovnání s konvenčními BAB takové léky zpomalují srdeční frekvenci a síla jeho kontrakcí, méně často vedou k rozvoji abstinenčního syndromu, méně negativně ovlivňují metabolismus lipidů.

Některé BAB jsou schopny dále expandovat cévy, to znamená, že mají vazodilatační vlastnosti. Tento mechanismus je realizován pomocí výrazné vnitřní sympatomimetické aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorů nebo přímého působení na cévní stěny.

Doba působení závisí nejčastěji na vlastnostech chemické struktury BAB. Lipofilní látky (propranolol) trvají několik hodin a rychle se vylučují z těla. Hydrofilní léky (atenolol) jsou účinné po delší dobu, mohou být předepisovány méně často. V současné době byly také vyvinuty dlouhodobě působící lipofilní látky (metoprolol retard). Kromě toho existují BAB s velmi krátkou dobou působení - až 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Ne bioselektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (vlnolam);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronální, niperten, pneumatiky);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, karvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• cíle prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačními vlastnostmi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. Dlouhé působení BAB:

5. BAB ultrashort akce, kardio selektivní:

Použití při onemocněních kardiovaskulárního systému

Angina Stres

V mnoha případech patří BAB mezi hlavní látky pro léčbu anginy pectoris a prevenci útoků. Na rozdíl od nitrátů tyto léky při dlouhodobém užívání nezpůsobují toleranci (rezistenci na léky). BAB jsou schopny akumulovat (hromadit se) v těle, což umožňuje časem snížit dávku léčiva. Tyto nástroje navíc chrání samotný srdeční sval a zlepšují prognózu snížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginální aktivita všech BAB je přibližně stejná. Jejich volba je založena na délce účinku, závažnosti vedlejších účinků, nákladech a dalších faktorech.

Začněte léčbu malou dávkou a postupně ji zvyšujte na účinnou. Dávka se volí tak, aby srdeční frekvence v klidu nebyla nižší než 50 za minutu a hladina systolického krevního tlaku je alespoň 100 mm Hg. Čl. Po nástupu terapeutického účinku (zastavení mozkové mrtvice, zlepšení tolerance vůči zátěži) se dávka postupně snižuje na minimum.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek BAB se nedoporučuje, protože významně zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Při nedostatečné efektivitě těchto fondů je lepší je kombinovat s jinými skupinami drog.

BAB nemůže být náhle zrušena, protože to může způsobit abstinenční syndrom.

BAB je zvláště indikována, pokud je angina pectoris kombinována se sinusovou tachykardií, arteriální hypertenzí, glaukomem, zácpou a gastroezofageálním refluxem.

Infarkt myokardu

Včasné použití BAB při infarktu myokardu přispívá k omezení zóny nekrózy srdečního svalu. Současně se snižuje mortalita, snižuje se riziko opakovaného infarktu myokardu a srdeční zástava.

Tento účinek má BAB bez vnitřní sympatomimetické aktivity, je výhodné použít kardio-selektivní činidla. Jsou zvláště užitečné při kombinaci infarktu myokardu s arteriální hypertenzí, sinusovou tachykardií, poinfarktovou anginou pectoris a tachysystolickou formou fibrilace síní.

BAB může být předepsán ihned po přijetí pacienta do nemocnice pro všechny pacienty v nepřítomnosti kontraindikací. Při absenci vedlejších účinků léčba s nimi pokračuje alespoň jeden rok po infarktu myokardu.

Chronické srdeční selhání

Studuje se použití BAB při srdečním selhání. Předpokládá se, že mohou být použity s kombinací srdečního selhání (zejména diastolického) a námahové anginy pectoris. Poruchy rytmu, arteriální hypertenze, tachysystolická forma fibrilace síní v kombinaci s chronickým srdečním selháním jsou také důvodem pro jmenování této skupiny léčiv.

Hypertenze

BAB jsou indikovány při léčbě hypertenze, komplikované hypertrofií levé komory. Jsou také široce používány u mladých pacientů, kteří vedou aktivní životní styl. Tato skupina léků je předepisována pro kombinaci arteriální hypertenze s poruchami anginy pectoris nebo srdečního rytmu, jakož i po infarktu myokardu.

Poruchy srdečního rytmu

BAB se používají pro takové poruchy srdečního rytmu, jako je atriální fibrilace a atriální flutter, supraventrikulární arytmie, špatně tolerovaná sinusová tachykardie. Mohou být také předepsány pro komorové arytmie, ale jejich účinnost je v tomto případě obvykle méně výrazná. BAB v kombinaci s draslíkovými přípravky se používá k léčbě arytmií způsobených glykosidovou intoxikací.

Vedlejší účinky

Kardiovaskulární systém

BAB inhibuje schopnost sinusového uzlu vytvářet impulsy, které způsobují kontrakce srdce a způsobují sinusovou bradykardii - zpomalení pulsu na hodnoty menší než 50 za minutu. Tento vedlejší účinek je významně méně výrazný u BAB s vnitřní sympatomimetickou aktivitou.

Přípravky této skupiny mohou způsobit atrioventrikulární blokádu různých stupňů. Snižují sílu stahů srdce. Poslední vedlejší účinek je méně výrazný u BAB s vazodilatačními vlastnostmi. BAB snižují krevní tlak.

Léky v této skupině způsobují křeč periferních cév. Může se objevit studená končetina, Raynaudův syndrom se zhoršuje. Tyto vedlejší účinky jsou téměř prosté léků s vazodilatačními vlastnostmi.

BAB snižují průtok krve ledvinami (kromě nadololu). V důsledku zhoršení periferního krevního oběhu při léčbě těchto prostředků někdy dochází k výrazné obecné slabosti.

Respirační orgány

BAB způsobuje bronchospasmus v důsledku současné blokády β2-adrenoreceptorů. Tento vedlejší účinek je méně výrazný u kardio selektivních léčiv. Jejich dávky, účinné proti angině pectoris nebo hypertenze, jsou však často poměrně vysoké, zatímco kardioselektivita je významně snížena.
Použití vysokých dávek BAB může vyvolat apnoe nebo dočasné přerušení dýchání.

BAB zhoršuje průběh alergických reakcí na bodnutí hmyzem, léčivé a potravinové alergeny.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a další lipofilní BAB pronikají z krve do mozkových buněk přes hematoencefalickou bariéru. Proto mohou způsobit bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, zhoršení paměti a depresi. V těžkých případech jsou halucinace, křeče, kóma. Tyto vedlejší účinky jsou významně méně výrazné u hydrofilních BAB, zejména atenololu.

Léčba BAB může být doprovázena porušením neuromuskulárního vedení. To vede k svalové slabosti, snížené vytrvalosti a únavě.

Metabolismus

Neselektivní BAB inhibují produkci inzulínu v pankreatu. Na druhé straně tyto léky inhibují mobilizaci glukózy z jater, což přispívá k rozvoji prodloužené hypoglykémie u pacientů s diabetem. Hypoglykémie podporuje uvolňování adrenalinu do krevního oběhu, který působí na alfa-adrenoreceptory. To vede k významnému zvýšení krevního tlaku.

Proto je-li nutné předepsat BAB pacientům se současným diabetem, je třeba dát přednost kardio-selektivním léčivům nebo je nahradit antagonisty vápníku nebo jinými skupinami.

Mnohé BAB, zejména neselektivní, snižují hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteiny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšují hladinu „špatných“ (triglyceridů a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou). Tento nedostatek je zbaven léků s β1-interní sympatomimetikum a α-blokující aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Další nežádoucí účinky

Léčba BAB je v některých případech doprovázena sexuální dysfunkcí: erektilní dysfunkcí a ztrátou sexuální touhy. Mechanismus tohoto účinku je nejasný.

BAB může způsobit kožní změny: vyrážka, svědění, erytém, příznaky lupénky. V ojedinělých případech dochází ke ztrátě vlasů a stomatitidě.

Jedním ze závažných vedlejších účinků je potlačení tvorby krve s rozvojem agranulocytózy a trombocytopenické purpury.

Zrušovací syndrom

Pokud se BAB používá dlouhodobě ve vysoké dávce, pak náhlý zánik léčby může vyvolat tzv. Abstinenční syndrom. Projevuje se zvýšeným záchvatem anginy pectoris, výskytem komorových arytmií, rozvojem infarktu myokardu. V mírnějších případech je abstinenční syndrom doprovázen tachykardií a zvýšením krevního tlaku. K abstinenčnímu syndromu dochází obvykle několik dní po ukončení léčby BAB.

Aby nedošlo k rozvoji abstinenčního syndromu, musíte dodržovat následující pravidla:

• BAB pomalu odstraňte po dobu dvou týdnů, postupně snižujte dávkování najednou;
• během a po vysazení BAB je nutné omezit fyzickou aktivitu a v případě potřeby zvýšit dávkování nitrátů a jiných antianginózních léčiv, stejně jako léků, které snižují krevní tlak.

Kontraindikace

BAB je absolutně kontraindikován v následujících situacích:

• plicní edém a kardiogenní šok;
• těžké srdeční selhání;
• bronchiální astma;
• syndrom nemocného sinu;
• atrioventrikulární blok II - III stupeň;
• systolický tlak krve 100 mm Hg. Čl. a níže;
• tepová frekvence menší než 50 za minutu;
• špatně kontrolovaný diabetes mellitus závislý na inzulínu.

Relativní kontraindikace při jmenování BAB - Raynaudova syndromu a aterosklerózy periferních tepen s rozvojem intermitentní klaudikace.

Pro zajištění: beta-blokátory, jejich kontraindikace a vedlejší účinky

Léky, které mají vliv na stimulaci beta-adrenoreaktivních systémů, jsou skupinou léků nazývaných beta-blokátory.

Adrenoblockery byly oficiálně uznány a zavedeny do lékařské praxe v polovině dvacátého století.

Od té doby byla tato třída antiadrenergních látek široce a úspěšně používána jako vazodilatační, antihypertenzní, antianginální a jiná léčiva.

Nicméně rysy farmakologické aktivity beta-blokátorů způsobují řadu omezení při jejich jmenování kvůli přítomnosti kontraindikací a možnosti nežádoucích účinků.

Mechanismus působení a vlastnosti

Beta-blokátory specificky inhibují účinky sympatických nervových impulsů a sympatomimetických látek na beta-adrenergní receptory.

Vzhledem k chemické struktuře asociace beta-blokátorů s receptory nezpůsobuje stimulující, ale ohromující účinek.

Kombinace fyzikálně-chemických vlastností různých přípravků z této skupiny poskytuje různé zvláštnosti vlivu. Beta-blokátory - antagonisté při interakci s receptory mají inhibiční účinek.

Řada látek kombinuje antagonismus s agonistickým účinkem, navíc poskytuje určitý stimulační účinek. Antagonisté snižují srdeční frekvenci, oslabují sílu stahů srdce, inhibují automatizaci a zpomalují vedení v důsledku blokády nervového přenosu.

Kardioselektivní beta blokátor Atenolol

Lék se společným účinkem neovlivní srdeční frekvenci, ani ji nepatrně nezvýší. Tyto léky se liší selektivitou účinků na beta 1 nebo beta 2 adrenoreceptory.

Léky zaměřené na beta 1-receptory srdečního svalu (Atenolol, Bisoprolol, Nebivolol) jsou považovány za kardio-selektivní.

Jiní působí současně na oba typy receptorů - srdeční beta 1-adrenoreceptory a beta 2-adrenoreceptory průdušek, slinivky břišní, malé cévy (propranolol), v důsledku čehož může být rozvoj bronchospasmu průvodním účinkem neselektivních blokátorů.

Existují léky kombinovaných účinků na oba typy receptorů adrenergichexy - alfa a beta (karvedilol).

V závislosti na rozpustnosti v médiu jsou adrenolytika lipofilní (Nebivolol, Metoprolol), hydrofilní (Atenolol) a kombinovaná rozpustnost ve vodě a lipidech (Bisoprolol).

Beta-blokátory mají lokální anestetikum a antiarytmický účinek na srdce. Vzhledem k antianginálnímu účinku srdečního svalu potřebuje méně kyslíku. Mechanismus antiarytmického účinku je způsoben eliminací arytmogenního sympatického působení na vodivý systém srdce.

Hypotenzní účinek je spojen s řadou mechanismů: množství srdečního výdeje je sníženo, citlivost baroreceptorů klesá a systém renin-angiotensin je do určité míry inhibován.

Beta blokátory mají také řadu dalších vlivů:

• inhibovat práci centrálního nervového systému;
• stimulovat kontraktilitu dělohy;
• snížení nitroočního tlaku;
• zabránit tvorbě glukózy v těle;
• způsobit vazokonstrikci;
• přispět k rozvoji inzulinové rezistence atd.

Různé účinky vysvětlují vedlejší reakce na užívání betablokátorů a kontraindikací k jejich účelu, které je třeba vzít v úvahu při jejich použití. Při léčbě kardiologických onemocnění by měla být upřednostňována vysoce selektivní léčiva.

Kontraindikace při užívání betablokátorů

V následujících onemocněních a stavech jsou betablokátory kontraindikovány:

• sinusová bradykardie;
• intraventrikulární blokáda neúplná nebo úplná;
• těžké srdeční selhání;
• bronchiální astma a jiná plicní onemocnění s obstrukčním syndromem;
• významné porušení periferního arteriálního průtoku krve;
• těhotenství;
• individuální intoleranci.

Pečlivý předpis této skupiny léčiv je nutný pro diabetes mellitus, mírné porušení periferního arteriálního průtoku krve, CHOPN bez obstrukce průdušek a depresivních stavů.

Vedlejší účinky beta blokátorů

Užívání léků může být doprovázeno nežádoucími reakcemi.

Hlavní vedlejší účinky při užívání betablokátorů přímo souvisejí s jejich adrenolytickým účinkem:

• únava, poruchy spánku, depresivní stavy v důsledku účinku na centrální nervový systém;
• bradykardie, hypotenze, blokáda intrakardiálního vedení jsou vysvětleny blokádou adrenoreceptorů srdce;
• bronchospasmus blokováním bronchiálních adrenergních receptorů;
• nevolnost, zvracení, průjem, bolesti hlavy a závratě způsobené intoxikací těla z hromadění léku (s poruchou funkce jater);
• hypoglykémie v důsledku potlačení syntézy glukózy a tvorby inzulínové rezistence;
• erektilní dysfunkce, Raynaudův syndrom, alergické reakce atd.

Aby se předešlo nežádoucím účinkům na centrální nervový systém, mohou být preferovány ve vodě rozpustné beta-blokátory namísto rozpustných tuků, které nejsou schopny proniknout do centrálního nervového systému.

Je možné zabránit rozvoji bronchiální obstrukce předepsáním minimální počáteční dávky léčiva s pomalým nárůstem, dokud se nedosáhne optimálního množství léčiva.

Použití během těhotenství

Pokud těhotenství nesmí užívat betablokátory.

Tyto léky mohou nepříznivě ovlivnit plod prostřednictvím nepřímých a přímých účinků.

Přímé je spojeno s požitím léku do krevního oběhu plodu a jeho toxickým účinkem: existuje vysoká pravděpodobnost snížení srdeční frekvence, vývoje hypoglykémie a deprese funkcí centrálního nervového systému.

Nepřímo působí beta-adrenergní blokátory na plod prostřednictvím snížení uteroplacentálního průtoku krve, který se může projevit jako zpožděný vývoj plodu, zejména při užívání léků v 1. a 2. trimestru těhotenství. Mají také schopnost zvýšit tón dělohy a vést k rozvoji vazokonstrikce.

Použití při diabetu

Omezení používání betablokátorů funguje, pokud pacient trpí diabetem vzhledem k možnému riziku vzniku hypoglykemického stavu.

Zvláště tento účinek je specifický pro neselektivní beta-blokátory.

Léky inhibují tvorbu glukózy v těle, pomáhají snižovat citlivost na inzulín a maskují klinický hypoglykemický stav.

Beta-blokátory a erektilní dysfunkce

Při podávání betablokátorů je pozorován nepříznivý vliv na účinnost - sexuální funkce je inhibována až do impotence v 1% případů.

Přesný mechanismus tohoto účinku není jasný. Hypotetický účinek beta-blokátorů na centrální nervový systém, na hormony a na tělesa kavernóz je považován za předpokládanou příčinu.

Ne každý lék z této skupiny je však doprovázen výskytem tohoto nežádoucího účinku, který umožňuje zvolit beta-blokátory místo toho, aby byly odmítány.

Související videa

O mechanismu účinku a použití beta-blokátorů ve videu:

Beta-blokátory mají širokou škálu kontraindikací a nežádoucích účinků, strach, který snižuje rozsah jejich použití. V důsledku toho pacienti, kteří mají přímé indikace pro předepisující blokátory, tyto léky nedostávají.

Pečlivý a šetrný výběr optimálního beta-blokátoru v optimální dávce, s přihlédnutím k souvisejícím poruchám, zvýší četnost jejich použití při kardiologických onemocněních a minimalizuje nežádoucí účinky.

Jak porazit hypertenzi doma?

Chcete-li se zbavit hypertenze a jasné krevní cévy, které potřebujete.